背景及概述[1][2]
藤茶,又名顯齒蛇葡萄,為葡萄科蛇葡萄屬植物,主要分布在湖南、湖北、廣西、廣東、云南、貴州、江西、福建等省區(qū)。我國(guó)廣西和湖南等省區(qū)壯族和瑤族人民常用莖葉做飲料。味甘淡,性涼,具有清熱解毒,祛風(fēng)濕,強(qiáng)筋骨之功效, 主治皮膚蘚癩,黃疸型肝炎,感冒風(fēng)熱,咽喉腫痛,急性結(jié)膜炎,癰癤。經(jīng)初步化學(xué)研究,藤茶提取物中主要有效成分為黃酮類化合物,二氫楊梅素是最主要的成分。經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)表明,具有明顯拮抗去甲腺上腺素和高K+所致的兔胸主動(dòng)脈條收縮反應(yīng)及鈣拮抗作用,可 作為抗心律失常、抗心肌缺血、抗高血壓的新型藥物。藤茶具抗炎鎮(zhèn)疼、抑菌祛痰止咳、 降血脂降血糖抗高血壓、抗腫瘤增強(qiáng)免疫、保肝護(hù)肝作用、減輕乙醇中毒等功效。
制備[1]
現(xiàn)有的藤茶提取物的制備方法有醇提和水提兩種方法。醇提法中,藤茶提取物由于 藤茶中含有大量的葉綠素等脂溶性成分,使藤茶提取物含有墨綠色的色澤,還需用易燃、 易爆、毒性較大的低極性有機(jī)溶劑經(jīng)過(guò)系列工藝過(guò)程去除葉綠素等脂溶性雜質(zhì),不利于工業(yè)化生產(chǎn)。單純用水提取藤茶提取物,由于藤茶中含有大量的植物多糖及樹脂樹膠等 雜質(zhì),藤茶水提液表現(xiàn)粘稠,難以過(guò)濾與濃縮,制造工序十分惡劣。
CN201510032579.4報(bào)道的藤茶提取物的制備:
1000g藤茶粗粉,含總黃酮19.52%,二氫楊梅素含量為16.46%,加入20L水提液 (水提液中含0.05%L-半胱氨酸,并用鹽酸調(diào)pH為2.5),浸漬半小時(shí)后加熱至沸,維 持半小時(shí)。20目篩過(guò)濾,濾液加人0.1%濃度的聚丙烯酰胺4350(陽(yáng)離子型)水溶液100 ml,攪拌1分鐘后靜置半小時(shí),絮凝物析出沉淀,80目篩過(guò)濾,為藤茶水提液清液。水提液清液加熱真空濃縮至原體積的一半,冷卻到2-4℃,放置,使藤茶提取物結(jié)晶析出。濾取結(jié)晶,以同溫度3倍重量的去離子水淋洗,離心脫水,微波干燥,得灰白色的藤茶提取物,提取物收率為生藥量的18.15%,其中總黃酮含量為88.79%,二氫楊梅素含量為78.45%。
藥理作用[2-4]
熊云霞等人為研究日糧中添加藤茶提取物對(duì)不同體重階段豬生長(zhǎng)性能、血液生化指標(biāo)、抗氧化活性的影響,研究選用平均初始體重為30kg的三元雜交(杜×長(zhǎng)×大)去勢(shì)公豬90頭,隨機(jī)分成3個(gè)處理,分別為對(duì)照組(CON組,飼喂基礎(chǔ)日糧)、植物精油復(fù)合物組(A組,基礎(chǔ)日糧中添加0.03%植物精油復(fù)合物)和藤茶提取物組(B組,基礎(chǔ)日糧中添加0.03%藤茶提取物),根據(jù)不同體重階段(30~50、50~75、75~100kg及100kg~出欄)飼喂不同階段的基礎(chǔ)日糧,每次換料前及試驗(yàn)結(jié)束時(shí)稱重采血,分析不同體重階段添加0.03%藤茶提取物對(duì)豬生長(zhǎng)性能、血液生化指標(biāo)、抗氧化活性的影響。
結(jié)果表明:與CON組相比,添加0.03%藤茶提取物顯著提高了30~75kg豬的平均日采食量(ADFI)和平均日增重(ADG)(P<0.05);顯著降低了30~50kg豬血清乳酸(LA)含量(P<0.05);顯著提高了50~75kg豬血液胰島素(INS)濃度(P<0.05),但對(duì)血糖(GLU)濃度無(wú)顯著影響(P>0.05);顯著提高了75~100kg豬GLU濃度(P<0.05),INS濃度有升高趨勢(shì)(P>0.05),乳酸脫氫酶(LDH)含量顯著降低(P<0.05);各體重階段血清生長(zhǎng)激素(GH)含量均有升高趨勢(shì)(P>0.05)。B組豬血清總超氧化物岐化酶(T-SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(GSH-Px)活力、總抗氧化能力(TAOC)在各體重階段與CON組相比均無(wú)顯著差異(P>0.05)。與A組相比,添加0.03%藤茶提取物顯著提高了30~100kg豬的ADFI(P<0.05),顯著降低了30~50kg豬血清LA含量(P<0.05),且顯著提高了50kg以上體重階段豬血清GSH-Px活力(P<0.05)。綜合試驗(yàn)結(jié)果,添加0.03%藤茶提取物可促進(jìn)30~75kg豬生長(zhǎng)代謝,在一定程度改善50~100kg豬的血糖代謝,且添加藤茶提取物效果優(yōu)于添加等量植物精油復(fù)合物。
姚欣等人探討了藤茶提取物對(duì)人前列腺癌細(xì)胞LNCaP細(xì)胞增殖抑制的作用機(jī)制。
方法:LNCaP細(xì)胞分為對(duì)照組、藤茶提取物不同濃度組,MTT法檢測(cè)細(xì)胞的增殖抑制率,計(jì)算半數(shù)抑制濃度(IC50),流式細(xì)胞術(shù)Annexin V/PI雙染法檢測(cè)細(xì)胞凋亡率,Western-blot法檢測(cè)PI3K/Akt通路PI3K、Akt、p-Akt、Bcl-2蛋白的表達(dá)。結(jié)果:藤茶提取物在10~50μg/mL濃度范圍內(nèi)對(duì)LNCaP細(xì)胞增殖抑制作用隨劑量的升高而升高,IC50為28.45μg/mL;與對(duì)照組比,藤茶提取物25、50μg/mL處理組LNCaP細(xì)胞凋亡率明顯升高(P<0.05,P<0.01),p-Akt、Bcl-2蛋白表達(dá)顯著下調(diào)(P<0.05,P<0.01)。結(jié)論:藤茶提取物對(duì)LNCaP細(xì)胞具有增殖抑制作用,其機(jī)制可能是通過(guò)抑制PI3K/Akt細(xì)胞信號(hào)通路下調(diào)Bcl-2蛋白表達(dá)從而促進(jìn)凋亡。
盧忠英等人研究了藤茶提取物中二氫楊梅素對(duì)大鼠急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎模型中血清IL-1β、IL-8、TNF-α的影響,初步探討其治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制。方法:采用踝關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射尿酸鈉建立急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎大鼠模型,以秋水仙堿為對(duì)照,觀察藤茶提取物中二氫楊梅素對(duì)各組大鼠的踝關(guān)節(jié)腫脹度及血清TNF-α、IL-1β及IL-8水平的調(diào)節(jié)作用。結(jié)果:模型組關(guān)節(jié)腫脹度、IL-1β、IL-8和TNF-α的水平明顯高于空白對(duì)照組(P<0.05或P<0.01);中高劑量的二氫楊梅素能明顯抑制急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎大鼠的踝關(guān)節(jié)腫脹度,降低血清TNF-α、IL-1B及IL-8的水平。結(jié)論:藤茶提取物中二氫楊梅素對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎具有良好的治療作用,其作用機(jī)制與抑制血清IL-1β、IL-8和TNF-α的產(chǎn)生有關(guān)。
主要參考資料
[1] CN201510032579.4 一種藤茶提取物及其應(yīng)用
[2] 熊云霞,王麗,溫曉鹿,胡友軍,易宏波,邱月琴,楊雪芬,吳綺雯,蔣宗勇.日糧中添加藤茶提取物對(duì)豬生長(zhǎng)性能、血液生化指標(biāo)、抗氧化活性的影響[J/OL]2019(05):1330-1339[2019-05-22].
[3] 姚欣,林靜瑜,郭丹,周春權(quán).藤茶提取物通過(guò)PI3K/Akt/Bcl-2途徑抑制人前列腺癌LNCaP細(xì)胞增殖的機(jī)制研究[J].福建醫(yī)藥雜志,2018,40(02):105-107.
[4] 盧忠英,郁建平,陳仕學(xué),姚元勇.藤茶提取物中二氫楊梅素對(duì)大鼠急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎模型的影響[J].中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),2015,32(04):396-399.