簡介

氯屈膦酸二鈉(四水合物)，商品名lorophosphonate/bone phosphonate，是一種骨代謝調(diào)節(jié)劑，可嵌入骨基質(zhì)的羥基磷灰石晶體中，并在破骨細(xì)胞溶解晶體時(shí)釋放。它通過抑制破骨細(xì)胞的活性和間接通過成骨細(xì)胞抑制骨吸收。臨床用于高鈣血癥合并惡性腫瘤、溶骨癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛、預(yù)防或延緩惡性腫瘤的溶骨轉(zhuǎn)移及各種類型的骨質(zhì)疏松癥[1]。

氯屈膦酸二鈉(四水合物)的性狀

藥代動力學(xué)

氯屈膦酸二鈉(四水合物)注射后作用迅速，給藥后很快從血中清除，其清除受骨轉(zhuǎn)化率控制，血清半衰期為2小時(shí)，30%被骨吸收，70%以原形在24小時(shí)內(nèi)隨尿排出，在動物（大鼠）骨內(nèi)半衰期至少三個月。氯屈膦酸二鈉(四水合物)的推薦用法為靜脈滴注：治療Paget病時(shí)，每日300 mg，持續(xù)滴注3小時(shí)以上，連5日后改為口服維持；用于高鈣血癥時(shí)，可按每日300 mg連續(xù)靜脈滴注3–5日，或一次性給予1.5 g靜脈滴注，待血鈣恢復(fù)正常后改為口服方案[1]。

藥理作用

氯屈膦酸二鈉(四水合物)是一種治療轉(zhuǎn)移性骨腫瘤的新型有效鎮(zhèn)痛藥物，由荷蘭制藥公司Leiras生產(chǎn)，于1986年上市。對破骨細(xì)胞活性有較強(qiáng)的抑制作用，主要是抑制骨吸收，增加對羥基磷灰石的高親和力，從而控制骨痛，減少患者對鎮(zhèn)痛藥物的需求，同時(shí)也降低病理性骨折的風(fēng)險(xiǎn)。延長晚期患者的生命具有重要的臨床應(yīng)用價(jià)值。氯屈膦酸二鈉(四水合物)可預(yù)防或延緩癌癥引起的溶骨性骨轉(zhuǎn)移及其進(jìn)一步惡化；有效消除骨轉(zhuǎn)移和高鈣血癥引起的劇烈疼痛；減少骨折惡化導(dǎo)致的溶骨骨轉(zhuǎn)移；預(yù)防高鈣血癥，維持正常血鈣水平，提高患者生活質(zhì)量。與常規(guī)鎮(zhèn)痛藥合用，可減少阿片類藥物用量，降低不良反應(yīng)。常見氯屈膦酸二鈉(四水合物)的副作用包括輕度發(fā)燒、低鈣血癥和一過性腎功能障礙。有必要監(jiān)測電解質(zhì)和腎功能。孕婦、哺乳期婦女及嚴(yán)重腎功能不全者慎用。輸液時(shí)間應(yīng)不少于2小時(shí)，避免快速靜推。避光保存，2-8℃保存，配制后24小時(shí)內(nèi)用完[1-2]。

參考文獻(xiàn)

[1]范曉耿. 氯屈膦酸二鈉、普拉格雷以及醫(yī)藥中間體的合成[D]. 山西大學(xué), 2011.

[2]李燕,王曉敏. 氯屈膦酸二鈉聯(lián)合化療緩解多發(fā)性骨髓瘤骨痛的療效觀察 [J]. 中國實(shí)用內(nèi)科雜志, 2007, 27 (S1): 63.