1020149-73-8
1020149-73-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
DNA Methyltransferase Inhibitor II
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027
SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
物理化學(xué)性質(zhì)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
20719-43-1
133041-90-4
1020149-73-8
一般步驟：將4-(喹啉-4-基氨基)苯甲酸（45 mg，0.17 mmol）和N4-(4-氨基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4-二胺（37 mg，0.17 mmol）溶解于DMF（1.7 mL）中。隨后，依次加入N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亞胺鹽酸鹽（0.06 g，0.34 mmol）和1-羥基苯并三唑水合物（0.03 g，0.17 mmol）。將反應(yīng)混合物于65oC下攪拌24小時(shí)。反應(yīng)完成后，通過(guò)真空濃縮去除溶劑，殘余物經(jīng)柱色譜（硅膠，洗脫劑比例為85:13:2的二氯甲烷/甲醇/三乙胺）純化，得到N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺（0.05 g，收率59%），為無(wú)定形黃色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 701 - 713
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 6, p. 1631 - 1635
| Target | Value |
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DNMT1
(Cell-free assay) | 6 μM |
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DNMT3B
(Cell-free assay) | 7.5 μM |
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DNMT3A
(Cell-free assay) | 8 μM |
SGI-1027通過(guò)直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒(méi)有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒(méi)有相關(guān)變化。