依普利酮新聞專題
依普利酮：為高血壓疾病治療提供更優(yōu)選擇
依普利酮治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死療效確切，副作用較小且藥物耐受性好。依普利酮顯著的優(yōu)點在于，對多種降壓藥未能有效控制的重度高血壓，聯(lián)合應(yīng)用依普利酮可明顯改善血壓，尤其以收縮壓下降顯著。
2023/1/18 8:51:54
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防猝死必備！——依普利酮
生命無常，高以翔的猝死給我們帶來的警示。本文就介紹一款，急性心肌梗死、心力衰竭、高血壓重磅藥物——依普利酮 急性心肌梗死(AMI)是冠狀動脈急性、持續(xù)性缺血缺氧所引起的心肌壞死。臨床癥狀多表現(xiàn)為劇烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心絞痛加重等，還可并發(fā)心律失常、休克或心力衰竭，?？晌＜吧?。中國近年來呈明顯上升趨勢，每年新發(fā)病例至少50萬，現(xiàn)患者至少200萬。
2022/3/1 13:47:20
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依普利酮的副作用
依普利酮是一種醛固酮受體拮抗劑和保鉀利尿劑，用于治療高血壓。依普利酮會引起血清轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高，但目前尚未發(fā)現(xiàn)其與臨床癥狀明顯的藥物性肝損傷有關(guān)。
2022/1/13 14:08:22
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依普利酮，你不得不知的那些事
醛固酮是一種鹽皮質(zhì)激素，作用于上皮（如腎）和非上皮（如心臟和血管）受體，誘導(dǎo)鈉和水的再吸收。過高的醛固酮可導(dǎo)致高血壓，也會導(dǎo)致心肌纖維化（特別是心肌梗死后）。與螺內(nèi)酯不同的是，依普利酮在9,11位以環(huán)氧基取代，7 位以甲氧甲酰基取代，是一類全新的醛固酮受體拮抗劑，這種環(huán)氧結(jié)構(gòu)的修飾使得這個化合物呈現(xiàn)凹面的立體結(jié)構(gòu)，因而它能選擇性地阻滯鹽皮質(zhì)激素受體而對糖皮質(zhì)激素受體和孕酮或雄激素受體無明顯影響。
2021/11/17 13:34:44
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依普利酮的作用
新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮（Eplerenone）是由輝瑞/法瑪西亞公司研發(fā)，商品名為Inspra，2002年首次在美國上市。 依普利酮的優(yōu)勢： 治療高血壓的良藥，也作為心肌缺血，慢性心肌不全的用藥，這款藥在不受損器官的前提下，對肝臟、心臟病、腎臟都有保護(hù)作用，本藥可促進(jìn)排尿而不流失鉀元素。
2021/9/14 15:43:09
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依普利酮的合成路線
依普利酮是一種抗高血壓藥物, 屬于高選擇性醛酮受體拮抗劑. 其作用機(jī)制為通過竟?fàn)幮苑绞揭种迫┕掏c鹽皮質(zhì)激素受體結(jié)合, 并拮抗醛固酮與鹽上質(zhì)激素受體結(jié)合而發(fā)揮其降低血壓的作用。
2021/5/17 15:43:24
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依普利酮，你不得不知的那些事
醛固酮是一種鹽皮質(zhì)激素，作用于上皮（如腎）和非上皮（如心臟和血管）受體，誘導(dǎo)鈉和水的再吸收。過高的醛固酮可導(dǎo)致高血壓，也會導(dǎo)致心肌纖維化（特別是心肌梗死后）。與螺內(nèi)酯不同的是，依普利酮在9,11位以環(huán)氧基取代，7 位以甲氧甲?；〈且活惾碌娜┕掏荏w拮抗劑，這種環(huán)氧結(jié)構(gòu)的修飾使得這個化合物呈現(xiàn)凹面的立體結(jié)構(gòu)，因而它能選擇性地阻滯鹽皮質(zhì)激素受體而對糖皮質(zhì)激素受體和孕酮或雄激素受體無明顯影響。
2021/3/17 13:49:32
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依普利酮(Planep)的治療優(yōu)勢
依普利酮（Eplerenone）是一種新型選擇性醛固酮受體阻滯劑，與雄激素和黃體酮受體相互作用極小，本品半衰期較長，每日口服1次就可有效的控制高血壓，減輕心、腦和腎等靶器官的損害，改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿，而且其副作用發(fā)生率與安慰劑相似，耐受良好。依普利酮的面市，對于高血壓患者控制高血壓、預(yù)防與靶器官損害相關(guān)的心血管疾病、改善高血壓患者的預(yù)后等方面均具有重要意義。
2020/12/24 13:58:49
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依普利酮的藥理作用及其在心血管病與腎病治療中的應(yīng)用
依普利酮( eplerenone)是第一個選擇性醛固酮受體拮抗劑，已經(jīng)用于治療高血壓病和急性心肌梗死后左室功能不全，能有效降低血壓，改善心功能，減輕心肌損傷。依普利酮（EPL）的化學(xué)式為 9，11- 環(huán)氧-17- 羥基-3- 氧代-γ - 內(nèi)酯-4- 孕烯-7，21- 二羧酸甲酯，系從螺內(nèi)酯導(dǎo)入 9α，11α- 氧橋，用甲酯基取代 11α- 硫代乙?；?。在體外，對醛甾酮受體的親和力是螺內(nèi)酯的 1/10～ 1/20，但在體內(nèi)的效力是螺內(nèi)酯的 50% ～75%，螺內(nèi)酯的 17α硫代乙?；患柞セ〈?，明顯提高了依普利酮對醛甾酮受體的選擇性。
2020/10/25 9:01:40
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