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依普利酮新聞專題

依普利酮:為高血壓疾病治療提供更優(yōu)選擇
依普利酮:為高血壓疾病治療提供更優(yōu)選擇
依普利酮治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死療效確切,副作用較小且藥物耐受性好。依普利酮顯著的優(yōu)點(diǎn)在于,對(duì)多種降壓藥未能有效控制的重度高血壓,聯(lián)合應(yīng)用依普利酮可明顯改善血壓,尤其以收縮壓下降顯著。
2023/1/18 8:51:54 閱讀量:1246
防猝死必備!——依普利酮
防猝死必備!——依普利酮
生命無(wú)常,高以翔的猝死給我們帶來(lái)的警示。本文就介紹一款,急性心肌梗死、心力衰竭、高血壓重磅藥物——依普利酮 急性心肌梗死(AMI)是冠狀動(dòng)脈急性、持續(xù)性缺血缺氧所引起的心肌壞死。臨床癥狀多表現(xiàn)為劇烈而持久的胸骨后疼痛或原有的心絞痛加重等,還可并發(fā)心律失常、休克或心力衰竭,??晌<吧V袊?guó)近年來(lái)呈明顯上升趨勢(shì),每年新發(fā)病例至少50萬(wàn),現(xiàn)患者至少200萬(wàn)。
2022/3/1 13:47:20 閱讀量:648
依普利酮的副作用
依普利酮的副作用
依普利酮是一種醛固酮受體拮抗劑和保鉀利尿劑,用于治療高血壓。依普利酮會(huì)引起血清轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高,但目前尚未發(fā)現(xiàn)其與臨床癥狀明顯的藥物性肝損傷有關(guān)。
2022/1/13 14:08:22 閱讀量:4916
依普利酮,你不得不知的那些事
依普利酮,你不得不知的那些事
醛固酮是一種鹽皮質(zhì)激素,作用于上皮(如腎)和非上皮(如心臟和血管)受體,誘導(dǎo)鈉和水的再吸收。過(guò)高的醛固酮可導(dǎo)致高血壓,也會(huì)導(dǎo)致心肌纖維化(特別是心肌梗死后)。與螺內(nèi)酯不同的是,依普利酮在9,11位以環(huán)氧基取代,7 位以甲氧甲酰基取代,是一類全新的醛固酮受體拮抗劑,這種環(huán)氧結(jié)構(gòu)的修飾使得這個(gè)化合物呈現(xiàn)凹面的立體結(jié)構(gòu),因而它能選擇性地阻滯鹽皮質(zhì)激素受體而對(duì)糖皮質(zhì)激素受體和孕酮或雄激素受體無(wú)明顯影響。
2021/11/17 13:34:44 閱讀量:1364
依普利酮的作用
依普利酮的作用
新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮(Eplerenone)是由輝瑞/法瑪西亞公司研發(fā),商品名為Inspra,2002年首次在美國(guó)上市。 依普利酮的優(yōu)勢(shì): 治療高血壓的良藥,也作為心肌缺血,慢性心肌不全的用藥,這款藥在不受損器官的前提下,對(duì)肝臟、心臟病、腎臟都有保護(hù)作用,本藥可促進(jìn)排尿而不流失鉀元素。
2021/9/14 15:43:09 閱讀量:2756
依普利酮的合成路線
依普利酮的合成路線
依普利酮是一種抗高血壓藥物, 屬于高選擇性醛酮受體拮抗劑. 其作用機(jī)制為通過(guò)竟?fàn)幮苑绞揭种迫┕掏c鹽皮質(zhì)激素受體結(jié)合, 并拮抗醛固酮與鹽上質(zhì)激素受體結(jié)合而發(fā)揮其降低血壓的作用。
2021/5/17 15:43:24 閱讀量:1338
依普利酮,你不得不知的那些事
依普利酮,你不得不知的那些事
醛固酮是一種鹽皮質(zhì)激素,作用于上皮(如腎)和非上皮(如心臟和血管)受體,誘導(dǎo)鈉和水的再吸收。過(guò)高的醛固酮可導(dǎo)致高血壓,也會(huì)導(dǎo)致心肌纖維化(特別是心肌梗死后)。與螺內(nèi)酯不同的是,依普利酮在9,11位以環(huán)氧基取代,7 位以甲氧甲?;〈?,是一類全新的醛固酮受體拮抗劑,這種環(huán)氧結(jié)構(gòu)的修飾使得這個(gè)化合物呈現(xiàn)凹面的立體結(jié)構(gòu),因而它能選擇性地阻滯鹽皮質(zhì)激素受體而對(duì)糖皮質(zhì)激素受體和孕酮或雄激素受體無(wú)明顯影響。
2021/3/17 13:49:32 閱讀量:2931
依普利酮(Planep)的治療優(yōu)勢(shì)
依普利酮(Planep)的治療優(yōu)勢(shì)
依普利酮(Eplerenone)是一種新型選擇性醛固酮受體阻滯劑,與雄激素和黃體酮受體相互作用極小,本品半衰期較長(zhǎng),每日口服1次就可有效的控制高血壓,減輕心、腦和腎等靶器官的損害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用發(fā)生率與安慰劑相似,耐受良好。依普利酮的面市,對(duì)于高血壓患者控制高血壓、預(yù)防與靶器官損害相關(guān)的心血管疾病、改善高血壓患者的預(yù)后等方面均具有重要意義。
2020/12/24 13:58:49 閱讀量:1671
依普利酮的藥理作用及其在心血管病與腎病治療中的應(yīng)用
依普利酮的藥理作用及其在心血管病與腎病治療中的應(yīng)用
依普利酮( eplerenone)是第一個(gè)選擇性醛固酮受體拮抗劑,已經(jīng)用于治療高血壓病和急性心肌梗死后左室功能不全,能有效降低血壓,改善心功能,減輕心肌損傷。依普利酮(EPL)的化學(xué)式為 9,11- 環(huán)氧-17- 羥基-3- 氧代-γ - 內(nèi)酯-4- 孕烯-7,21- 二羧酸甲酯,系從螺內(nèi)酯導(dǎo)入 9α,11α- 氧橋,用甲酯基取代 11α- 硫代乙酰基而得。在體外,對(duì)醛甾酮受體的親和力是螺內(nèi)酯的 1/10~ 1/20,但在體內(nèi)的效力是螺內(nèi)酯的 50% ~75%,螺內(nèi)酯的 17α硫代乙酰基被甲酯基取代,明顯提高了依普利酮對(duì)醛甾酮受體的選擇性。
2020/10/25 9:01:40 閱讀量:2832