(S)-(+)-2-(甲氧甲基)吡咯烷是一種無色液體，具有難聞的氨臭味。它在常溫下穩(wěn)定，不易揮發(fā)，可溶于許多有機(jī)溶劑，如醇、醚和酮。它主要用作手性配體和催化劑的中間體。它在有機(jī)合成中常用于不對稱合成和催化反應(yīng)中。

反應(yīng)信息

1、專利CN200980107941.2實施例21(1)中2-叔丁氧羰基氨基-5-((S)-2-甲氧甲基-吡咯烷-1-基)-5-氧代-戊酸甲基酯中間體的制備，將EDC(0.77g,4mmol)加至4-(叔丁氧羰基氨基)-5-甲氧基-5-氧代戊酸(1.05g,4mmol)、(S)-(+)-2-(甲氧基甲基)吡唑烷(0.46g,4mmol)及1-羥基苯并三唑水合物(HOBt水合物,0.54g,4mmol)于CH2Cl2(10mL)的混合物中。該反應(yīng)混合物于室溫下攪拌12小時,并以CH2Cl2(40mL)稀釋,再依序以飽和碳酸氫鈉水溶液(20mL)、0.5N 檸檬酸水溶液(20mL)及食鹽水(20mL)洗滌,利用硫酸鎂干燥,再進(jìn)行過濾,并于減壓條件下濃縮,以獲得稠油狀的粗產(chǎn)物。利用快速層析法(硅膠,50%乙酸乙酯/己烷),純化該油狀粗產(chǎn)物,以獲得無色油狀的目標(biāo)化合物(1.36g,95%)[1]。

2、專利CN200580014510.3實施例1的制備中，在配備有氫氣入口的500ml圓底燒瓶中，在氬氣下將PCl3(7.38g,53.75mmol)溶解在干四氫呋喃(THF,150ml)中，并在冰浴中將溶液冷卻至0℃。滴加三乙基胺(11.97g,118.25mmol,2.20當(dāng)量)并隨后慢慢滴加(S)-(+)-2-(甲氧基甲基)吡唑烷(12.69g,110.19mmol, 2.05當(dāng)量)。在滴加過程中，觀察到白色沉淀的形成。去除冰浴并在室溫(RT)將獲得的懸浮液攪拌過夜(14h)。在氫氣下用可翻轉(zhuǎn)的燒結(jié)玻璃濾器過濾形成的白色沉淀并用無水THF(2x25ml)洗滌。記錄獲得的淡黃色濾出液的³¹P-NMR圖譜(C6D6)。不經(jīng)進(jìn)一步純化，這樣獲得的溶液就用于反應(yīng)。³¹P-NMR (C6D6,121MHz)：154.3(s)[2]。

3、專利CN202280002551.4實施例61步驟1:將(S)-(+)-2-(甲氧基甲基)吡唑烷(61-a,300mg,2.6mmol)，氯甲基三氟硼酸鉀(405mg,2.6mmol)加入到四氫呋喃和叔丁醇的混合溶劑中(6mL:2mL)，升溫到85℃，攪拌4小時，減壓濃縮，剩余物加入2mL丙酮，再慢慢滴加10mL乙醚，抽濾，固體經(jīng)干燥得到(S) -1-((三氟硼烷基)甲基)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷(61-b，415mg，2.12mmol，81%收率)[3]。

參考文獻(xiàn)

[1] 財團(tuán)法人國家衛(wèi)生研究院. 吡咯烷化合物:CN200980107941.2[P]. 2011-02-09.

[2] 優(yōu)美科兩合公司. 用于均相、對映選擇性氫化催化劑的二茂鐵基配體:CN200580014510.3[P]. 2007-04-18.

[3] 深圳微芯生物科技股份有限公司,成都微芯藥業(yè)有限公司. 一類嗎啉衍生物及其制備方法和應(yīng)用:CN202280002551.4[P]. 2022-09-30.