硼烷-N,N-二乙基苯胺是一種無色液體，具有特殊的氨胺氣味。該化合物可溶于許多有機(jī)溶劑，如醇、醚和酮。它的結(jié)構(gòu)中含有硼原子，使得硼烷-N,N-二乙基苯胺具有一定的還原性。它主要用作有機(jī)合成中的還原劑和催化劑。

應(yīng)用

1、鹽酸達(dá)泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，2009年在歐洲上市，之后陸續(xù)在多個國家和地區(qū)上市，2013年進(jìn)入中國市場（商品名：必利勁），用于成年男子早泄的按需治療，是世界上第一個被批準(zhǔn)用于治療早泄的口服藥。付丙月等人采用手性合成的方法，以3-氯苯丙酮為原料，采用（1S，2R）-（-）-1-氨基-2-茚醇為催化劑、硼烷-N,N-二乙基苯胺為還原劑進(jìn)行不對稱還原，然后依次經(jīng)過與α-萘酚醚化、磺酸酯化、二甲胺取代、HCl成鹽反應(yīng)得到最終產(chǎn)物純度為99.8％，收率為58.9％。與傳統(tǒng)的拆分工藝比較，本工藝采用手性合成的方法不需要拆分，收率明顯高于文獻(xiàn)報道的拆分工藝收率（31.9％）。優(yōu)化后的工藝減少了雜質(zhì)的產(chǎn)生，提高了產(chǎn)品質(zhì)量[1]。

2、專利CN201410139006.7公開了一種(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺?D-扁桃酸鹽的制備方法,所述方法可以將式V化合物通過環(huán)丙烷化反應(yīng)得到式IV化合物，經(jīng)過成酰胺、霍夫曼降解得到式I化合物，再與D-扁桃酸成鹽得到式工化合物。所述式V化合物的制備方法是將結(jié)構(gòu)如式VI所示的化合物通過CBS不對稱還原反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)如式V所示的化合物，所述CBS不對稱還原反應(yīng)的催化劑為結(jié)構(gòu)如式VI所示的化合物,所述CBS不對稱還原反應(yīng)的還原劑選自硼烷-四氫呋喃或硼烷-N,N二乙基苯胺[2]。

3、在氮?dú)夥諊?，將由硼?N,N-二乙基苯胺（23 毫升）在四氫呋喃（125 毫升）中的攪拌混合物和1M（S）-2-甲基-CBS-噁唑硼啉在甲苯（28 毫升）中的溶液組成的混合物，在1小時內(nèi)滴加到由步驟 H 中制備的合成中間體（61.2克）在甲苯（400毫升）中的混合物中，同時將反應(yīng)混合物的溫度保持在25°C以下。攪拌該混合物10分鐘，然后在10分鐘內(nèi)將其加入到飽和氯化銨水溶液（200毫升）和水（200毫升）的混合物中。隨后的混合物攪拌5分鐘，分層。有機(jī)層用鹽水溶液洗滌，用無水硫酸鎂干燥，通過硅藻土過濾，并在減壓下濃縮。濃縮物通過快速硅膠柱層析法純化。用己烷洗脫，隨后用7：3（體積比）的己烷-乙酸乙酯混合物洗脫，得到合成中間體（R）-1-（1-{3-[4-（叔丁基二甲基硅氧基）-苯基]-4-苯基異噁唑-5-基}-環(huán)丙基）-乙醇（66.7克）[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]付丙月,張寧,張宗磊,等. 鹽酸達(dá)泊西汀的合成及工藝優(yōu)化[J]. 中國藥房,2020,31(7):816-819. DOI:10.6039/j.issn.1001-0408.2020.07.10.

[2]上海醫(yī)藥工業(yè)研究院,中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院. (1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺·D-扁桃酸鹽的制備方法:CN201410139006.7[P]. 2015-10-14.

[3]PFIZER PRODUCTS INC.. Estrogen modulators:AU2006327877A[P]. 2007-06-28.