簡(jiǎn)介

4S-(2,2-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷-4-基)-3-(4-羥基苯基)丙酸酯 (蘭地洛爾)在藥物化學(xué)領(lǐng)域擁有舉足輕重的地位。其結(jié)構(gòu)中的關(guān)鍵部分包括一個(gè)2,2-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷環(huán)和一個(gè)4-羥基苯基，兩者通過(guò)一個(gè)丙酸酯橋連接。這種結(jié)構(gòu)賦予了其獨(dú)特的物理化學(xué)性質(zhì)，使其能夠在醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)揮重要作用[1]。

圖14S-(2,2-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷-4-基)-3-(4-羥基苯基)丙酸酯 (蘭地洛爾)的性狀

合成

將3-（4-羥基苯基）丙酸（10.0 g）、氫氧化鉀（3.3 g，58.8 mmol）、無(wú)水碳酸鉀（12.40 g，89.7 mmol）和4-丁基溴化銨（1.93 g）在二甲基亞砜（40 mL）中的混合物加熱至115°C 0.5小時(shí)。向所得混合物中加入化合物3（18.07克，120毫摩爾）。將所得混合物在115°C下攪拌8小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫。過(guò)濾反應(yīng)混合物。向混合物中加入石油醚/乙酸乙酯[3×（50mL/10mL）]以分離有機(jī)層。用飽和碳酸氫鈉（2×110 mL）和鹽水（2×110mL）洗滌合并的有機(jī)提取物。用無(wú)水硫酸鈉干燥合并的有機(jī)提取物。將合并的有機(jī)提取物濃縮至干。從乙醚/乙酸乙酯（48 mL/8 mL）中重新結(jié)晶殘留物。真空干燥殘留物得到標(biāo)題化合物4S-(2,2-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷-4-基)-3-(4-羥基苯基)丙酸酯 (蘭地洛爾)[2]。

臨床用途

4S-(2,2-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷-4-基)-3-(4-羥基苯基)丙酸酯 (蘭地洛爾)在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用廣泛而重要。它主要被用作一種β受體阻滯劑，能夠有效地抑制心臟和血管平滑肌上的β受體，從而降低心率、血壓和心肌收縮力。這種作用使得蘭地洛爾在治療高血壓、心絞痛、心律失常等心血管疾病方面具有顯著療效。此外，蘭地洛爾還可用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥的治療，通過(guò)抑制甲狀腺素的釋放和合成，降低甲狀腺激素水平，從而緩解甲亢癥狀[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]劉靖,米衛(wèi)東,張宏.蘭地洛爾對(duì)丙泊酚麻醉作用的影響及對(duì)氣管插管心血管反應(yīng)的抑制效應(yīng)[J].臨床麻醉學(xué)雜志, 2005, 21(5):3.

[2]王元忠.鹽酸蘭地洛爾的合成工藝研究[D].重慶醫(yī)科大學(xué),2014.DOI:10.7666/d.Y2689248.

[3]赫冠男,呂黃偉,王俊科.蘭地洛爾的藥理作用及其圍手術(shù)期的應(yīng)用[J].中國(guó)新藥與臨床雜志, 2007, 26(12):4.