格拉司瓊可用于化療/放療引起的惡心嘔吐；晚期癌癥的頑固性嘔吐（與其他止吐藥一起使用）；脊髓阿片類藥物引起的瘙癢。

藥理作用

格拉司瓊為選擇性5-HT3受體拮抗劑,對大鼠大腦皮質(zhì)5-HT3受體親和力的研究表明,鹽酸阿扎司瓊的親和力比甲氧氯普胺約強410倍,為恩丹西酮的2倍,與格拉司瓊基本相同。動物實驗表明鹽酸阿扎司瓊0.1mg/kg靜脈注射可強力抑制順鉑誘發(fā)的貓兔犬嘔吐;0.3mg/kg可完全抑制阿霉素及環(huán)磷酰胺引起的雪貂嘔吐。     

使用格拉司瓊(Granisetron)及調(diào)較劑量

格拉司瓊有不同的劑形，包括口服的藥片，以靜脈或皮下注射的注射劑，以及貼在皮膚上的藥貼。

以下是格拉司瓊的用途以及其常用的使用劑量，腎功能較差的患者可能需要較低的劑量。

預防因高催吐風險的化療所引起的惡心嘔吐：

靜脈注射： 一次 1mg 或 10mcg/kg；

皮下注射： 一次 10mg；

口服藥片： 一次 2mg；

藥貼： 在化療前 24-48 小時貼上 1 片。

注意

– 化療當天：需連同一種 NK-1受體拮抗劑、地塞米松 (Dexamethasone) （有需要時可添加奧氮平 (Olanzapine)）在化療前一起服用。

– 化療后：不需使用格拉司瓊

預防因中等催吐風險的化療所引起的惡心嘔吐：

靜脈注射： 一次 1mg 或 10mcg/kg

皮下注射： 一次 10mg

口服藥片： 一次 2mg

藥貼： 在化療前 24-48 小時貼上 1 片

不良反應

1.患者對本藥的耐受性較好，主要不良反應為頭痛、便秘； 2.其他少見的不良反應有嗜睡、腹瀉、發(fā)熱、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和天 門冬氨酸氨基轉移酶(AST)暫時性升高等； 3.也曾觀察到血壓變化，但停藥即消失，一般不需處理。 4.未發(fā)現(xiàn)錐體外系反應及其他嚴重不良反應。