格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。各種因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)理是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等副作用。
適應(yīng)證
1.細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心和嘔吐。
2.預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。
用法用量
1.口服 ①成人，一次1mg，一日2次；②兒童，劑量為每次20μg/kg，一日2次。一般于化療前1小時(shí)服用，第2次為12小時(shí)后服用。
2.靜脈注射 成人，3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時(shí)間應(yīng)超過(guò)5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥1次，對(duì)惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過(guò)24小時(shí)，必要時(shí)可增加給藥1～2次，但每日最高劑量不應(yīng)超過(guò)9mg。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘，偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟基轉(zhuǎn)移酶增加。
禁忌證
1.對(duì)本品或制劑所含組分過(guò)敏者禁用，
2.孕婦、胃腸道梗阻者禁用。
注意事項(xiàng)
1.預(yù)防化療、放療所致嘔吐，首劑應(yīng)在化療前1小時(shí)服用。
2.可減緩結(jié)腸蠕動(dòng)，患者若有亞急性腸梗阻時(shí)，需嚴(yán)格觀察。
3.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過(guò)10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。
4.致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(shí)（50mg/kg）發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞癌及腺瘤，而于低劑量時(shí)（1mg/kg）此種藥物無(wú)誘發(fā)肝細(xì)胞增生現(xiàn)象。
5.本品與食物同時(shí)服用吸收略有延遲。
6.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
7.兒童用藥，兒童的安全性尚未確定
8.美國(guó)FGA妊娠期藥物安全性分級(jí)：口服給藥,腸道外給藥B。
藥物相互作用
利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥與本品，本品血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。
用藥說(shuō)明
1.藥物過(guò)量的癥狀 服用推薦劑量10倍后，只出現(xiàn)輕微頭痛而無(wú)其他后遺癥。
2.藥物過(guò)量的治療 現(xiàn)仍無(wú)特異性解毒藥，若過(guò)量時(shí)，應(yīng)予對(duì)癥治療。