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肉豆蔻醇煙酸酯的制備方法

2020/10/26 11:48:35

背景及概述[1]

煙酸酯類如可制備煙酸酯的親脂性衍生物,它們?cè)趶慕琴|(zhì)層擴(kuò)散進(jìn)入表皮后轉(zhuǎn)化為活性的煙酸酯。肉豆蔻醇煙酸酯的英文名稱為Myristylnicotinate,分子式是C20H33NO2,分子量為319.4815,它是一種化學(xué)試劑。豆蔻醇煙酸酯可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入豆蔻醇煙酸酯,請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應(yīng)脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫(yī);如果眼晴接觸,應(yīng)分開眼瞼,用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫(yī);如果食入,立即漱口,禁止催吐,應(yīng)立即就醫(yī)。

有研究為測(cè)定煙酸烷基酯的血管舒張作用而設(shè)計(jì)的兩組實(shí)驗(yàn)的組。通過將提及的烷基酯以0.1%-1.0%的濃度混合到皮膚乳液中制備一些制劑。將該乳液局部應(yīng)用到志愿者前臂的前表面皮膚上。通過觀察應(yīng)用部位的是否發(fā)紅肉眼觀察血管舒張。測(cè)定血管舒張的開始和持續(xù)時(shí)間。結(jié)果表明較長鏈的酯,即C12或更長鏈的那些酯如肉豆蔻醇煙酸酯在0.1%和1.0%兩種濃度下均不產(chǎn)生血管舒張作用。

制備[1]

肉豆蔻醇煙酸酯制備如下:在氮?dú)夥障拢瑢燉B扰c三乙胺(TEA)、二甲基氨基吡啶(DMAP)和不同的鏈烷醇如肉豆蔻醇混合。通過硅膠柱色譜分離合成得到的肉豆蔻醇煙酸酯,為進(jìn)一步純化,使用標(biāo)準(zhǔn)方法將其轉(zhuǎn)化為HCl鹽。通過薄層色譜和1H-NMR證實(shí)純度。

主要參考資料

[1] CN01810264.6用于增強(qiáng)向細(xì)胞釋放氧的方法和組合物

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