阿法替尼雜質

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• 產品信息

• 產品編號：A003114

• 英文名：Afatinib Impurity 114

• 英文別名：N-(3 - 氯 - 4 - 氟苯基)-7 - 氟 - 6 - 硝基喹唑啉 - 4 - 胺

• CAS 號：162012-67-1

• 分子式：C??H?ClF?N?O?

• 分子量：336.68

• 優(yōu)勢

• 高純度標準品：經 HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析確證結構，適用于阿法替尼（Afatinib）雜質的精準分析。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達 24 個月，溶液狀態(tài)（如乙腈）下 3 個月內降解率＜0.5%，確保實驗數據可靠。

• 應用

• 質量控制檢測：用于阿法替尼原料藥及制劑中雜質 114 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質含量符合 ICH Q3A 標準（≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在阿法替尼合成中，監(jiān)測該雜質的生成路徑，通過調整硝化反應溫度（如控制在 0-5℃）和氟化試劑用量，降低雜質生成量達 60% 以上。

• 方法學驗證：作為標準品用于開發(fā)雜質檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥2.0）和檢測限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿法替尼是一種口服酪氨酸激酶抑制劑，用于治療非小細胞肺癌。雜質 114 可能源于阿法替尼合成中喹唑啉環(huán)的硝化或鹵化副反應，其結構中的硝基和鹵代基團可能影響藥物的穩(wěn)定性及藥效。隨著 EMA 對抗腫瘤藥物雜質控制要求的提升，對該類工藝雜質的研究成為保障藥品質量的關鍵。

• 研究現狀

• 檢測技術：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，2.8 分鐘內完成分離，檢測限達 0.003 ng/mL，滿足高靈敏度分析需求。

• 生成機制：研究表明，雜質 114 由 3 - 氯 - 4 - 氟苯胺與 7 - 氟 - 6 - 硝基喹唑啉中間體在縮合反應中生成，優(yōu)化反應 pH（控制在 7.0-7.5）和反應時間（≤4 小時）可有效抑制副反應。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質對 A549 細胞的 IC??為 56.7 μM（阿法替尼 IC??為 0.12 μM），毒性較低但需控制限度≤0.1%，目前通過加速穩(wěn)定性試驗持續(xù)監(jiān)控其降解行為。

• 英文版

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