來(lái)源

黃酮類化合物是一類在植物中廣泛分布的多酚類化合物，種類十分豐富，具有多樣的生物活性。其中，柚木柯因是一種天然的類黃酮化合物，在自然界中廣泛存在，1981年從番荔枝科植物Uvaria rufas中分離出來(lái)，后又發(fā)現(xiàn)存在于姜科小花山奈Kaempferia parviflora、益智Alpiniaoxyphylla、夾竹桃科植物羊角棉Alstonia maire、椴樹科植物文定果Muntingia colabura Linn以及胡桃科山核桃屬Carya genus等植物中。此外，柚木柯因還是蜂膠中重要的組成成分，含量極高。

性質(zhì)與活性

柚木柯因又名楊芽黃素，其化學(xué)名稱為5-羥基-7-甲氧基黃酮，是一種重要的黃酮類化合物。其狀態(tài)為淡黃色針狀結(jié)晶，分子式為C16H12O4，熔點(diǎn)163℃，可溶于氯仿、甲醇、乙醇和二甲基亞砜等有機(jī)溶劑，微溶于水。研究表明，楊芽黃素具有抗腫瘤、抗氧化、抗炎、止瀉、抗菌殺菌、滅蟲、抗骨質(zhì)疏松、抗過(guò)敏、抗衰老等多種生物活性[1]。

藥動(dòng)學(xué)

目前，關(guān)于柚木柯因藥動(dòng)學(xué)方面的報(bào)道還相對(duì)較少。但早在1972年，Griffiths等研究了柚木柯因在大鼠體內(nèi)的代謝。研究發(fā)現(xiàn)，口服柚木柯因的大鼠在給藥后第1天和第2天的尿液中代謝物主要是芹菜素，并且僅有少量的芫花素和柚木柯因被檢測(cè)到。此外，柚木柯因能夠在體內(nèi)代謝發(fā)生去甲基化形成白楊素，而其4的位置在體內(nèi)代謝會(huì)發(fā)生羥基化，在體外與大鼠的腸道菌群一起孵育卻不會(huì)發(fā)生羥基化。之后，有研究再次報(bào)道柚木柯因可以在2d內(nèi)被人腸道菌群中的MRG-PMF1菌株完全代謝為白楊素。

Walle等研究表明在人肝微粒體中，含有一個(gè)游離羥基的柚木柯因比大多數(shù)完全甲基化的黃酮都不穩(wěn)定，極易被微粒體氧化，代謝十分迅速，消除半衰期為4.4min，而且20min后母體化合物就基本完全消失。Chen等則在研究益智提取物在大鼠體內(nèi)的代謝過(guò)程中發(fā)現(xiàn)柚木柯因通過(guò)葡萄糖醛酸化生成相應(yīng)的代謝產(chǎn)物。此外，大鼠口服柚木柯因后，在15min時(shí)達(dá)到血藥濃度的峰值，而且癡呆大鼠比正常大鼠更易吸收該化合物，血漿峰值濃度約為19.29ng/mL[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]崔雪,鄭重飛,李瑩,等. 楊芽黃素生物活性的研究進(jìn)展[J]. 中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),2021,38(9):1133-1139. DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.09.021.