苯磺酸一水合物是無(wú)色晶體，可溶于水，易溶于醇和醚。它具有強(qiáng)酸性，因?yàn)樗軌蜥尫懦鯤⁺離子。在加熱時(shí)會(huì)失去結(jié)晶水，轉(zhuǎn)變成無(wú)水苯磺酸。苯磺酸一水合物作為一種有機(jī)酸，常用于有機(jī)合成反應(yīng)中作為催化劑。它還可用作酸性媒介，用于催化器的制備和有機(jī)合成中的酸催化反應(yīng)。

合成應(yīng)用

1、根據(jù)專利JP20150137803參考實(shí)例5獲得的0.5克（1.29毫摩爾）[4-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]哌啶基]丁酸，溶解于25毫升乙酸乙酯中，然后加入苯磺酸一水合物0.20克（1.14毫摩爾），減壓濃縮。向殘留物中再次加入25毫升乙酸乙酯，放置約1周，析出部分糖果狀物質(zhì)結(jié)晶。用刮刀混合，繼續(xù)放置，全部結(jié)晶。將晶體從5毫升乙腈中重結(jié)晶，得到目標(biāo)產(chǎn)物0.42克（產(chǎn)率：67.3%，光學(xué)純度：99.2%ee），為淡灰色棱柱狀晶體。[α]_D²⁰+6.0°（c=5，甲醇）。熔點(diǎn)：161~163°C[1]。

2、將2克1-偶氮-3-甲基-4-環(huán)己基-2-丁酮溶解在50毫升乙醚中，于室溫下緩慢加入2.1克苯磺酸一水合物，攪拌混合物直至氮?dú)馔Ｖ挂莩?。反?yīng)結(jié)束后，用乙醚層水洗，用無(wú)水硫酸鈉干燥，然后在真空下蒸餾除去溶劑。所得油狀產(chǎn)物經(jīng)柱層析（硅膠，展開(kāi)劑：氯仿）分離純化，得到2.5克 1-苯磺酰氧基-4-環(huán)己基-3-甲基-2-丁酮（化合物 1），熔點(diǎn)為51至52攝氏度（產(chǎn)率：74.8%）[2]。

3、專利US09446452關(guān)于10-羥甲基-1,2,3,4-四氫苯并[b][1,6]-萘啶二苯磺酸鹽的合成，將2-叔丁氧羰基-10-羥甲基-1,2,3,4-四氫苯并[b][1,6]-萘啶(202mg，0.643mmol）溶于1.3ml甲醇，接著加入苯磺酸一水合物(226.3mg,1.285mmol），所得混合物在70°C下回流加熱3小時(shí)。反應(yīng)混合物冷卻至室溫后，經(jīng)減壓濃縮得到目標(biāo)化合物，為棕色物質(zhì)，產(chǎn)量361.2mg。¹H-NMR(200MHzFT,TMS,CD3OD)：3.58-3.85(4H, complex)，4.97(2H,s)，5.22(2H,s)，7.24-7.45(6H,m)，7.64-7.80(4H,m)，7.90-8.01(1H,m)，8.09-8.16(2H,complex)，8.59(1H,d,J=8.6 Hz)。MS(FAB,m-NBA)m/z 215→[M+H]⁺[3]。

參考文獻(xiàn)

[1] UBE IND LTD, MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP. OPTICALLY ACTIVE PIPERIDINE DERIVATIVE ACID-ADDITION SALT AND PREPARATION THEREOF:JP20150137803[P]. 2016-01-14.

[2] TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Sulfonate derivatives, process for preparing same and antilipemic compositions containing the derivative:US06/377074[P]. 1984-06-05.

[3] NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Naphthyridine deratives or salts thereof:US09446452[P]. 2001-09-25.