胺碘酮，英文名為Amiodarone，它是一種碘化苯并呋喃(benzofuran)衍生物，具有多樣的生理活性和醫(yī)學藥性。胺碘酮于1962年在比利時合成，早年作為冠狀動脈擴張劑，用于心絞痛治療，但它能延長QT間期，具抗心律失常作用。上世紀70年代初胺碘酮等將其作為抗心律失常藥物(AAD)，開始在歐洲和南美應用，直到1985年美國FDA才批準用于危及生命的室性心律失常治療，心房顫動(AF)心房撲動(AFL)也是共識的適應證。[1]

圖1 胺碘酮的化學結構式

特性

雖然胺碘酮因明顯延長動作電位時程而劃為 Ⅱ 類抗心律失常藥物，屬于復合型 Ⅲ 類藥，實際上它卻是一種多離子通道阻滯劑，具備 4 類抗心律失常藥物的電生理特性。胺碘酮可廣泛阻滯 Ikr 通道、鈉通道、鈣通道、多種鉀通道等，延長房室的 APD，并抑制心肌的細胞間耦合功能。在體表心電圖表現(xiàn)為減慢心率，減慢房室傳導，延長 R-R 間期、QRS 間期和 Q-T 間期。雖然胺碘酮引起明顯心率減慢及 Q-T 延長，卻很少誘發(fā) TdP，可能得益于對多種離子通道阻滯和降低心肌間復極的離散度的作用。

發(fā)現(xiàn)歷程

臨床研究中也發(fā)現(xiàn)，38 名心絞痛患者在接受 Khellin 治療后，有 35 名患者的心絞痛得到明顯緩解?？紤]與其擴張冠脈、降低循環(huán)阻力、減少心肌耗氧有關。 1961 年，比利時 Labaz 實驗室通過對 Khelin 的關鍵結構苯并呋喃進行改造，成功合成胺碘酮，并于 1962 年將其作為抗心絞痛藥物推向市場。[2]

安全說明

急性心肌梗死(AMI)是指由于持久嚴重的心肌缺血而導致的部分心肌急性壞死，常伴有室性心律失常，可引起血流動力學障礙，心功能不全加重等，甚至會發(fā)生致命性心律失常及心源性猝死。早期識別，對癥治療顯得尤為重要。《胺碘酮抗心律失常治療應用指南》明確指出，對于AMI伴室性心律失常，首選藥物為靜脈注射胺碘酮。[2]

參考文獻

[1] 楊向軍.胺碘酮應用指南解讀[J].中國心臟起搏與心電生理雜志, 2005, 19(1):3.

[2] 張國天,陳永生,梁海軍.胺碘酮治療老年急性心肌梗死后室性心律失常56例[J].中國老年學雜志, 2013, 33(11):2.