唑來(lái)膦酸( Zoledronate)是抗骨質(zhì)疏松藥理活性最強(qiáng)的藥物，已在包括美國(guó)和歐盟在內(nèi)的 80 多個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲準(zhǔn)治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松。2009 年，唑來(lái)膦酸獲得中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局的新藥批準(zhǔn)，用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。2012 年法國(guó)國(guó)家衛(wèi)生管理局制定的藥物治療骨質(zhì)疏松癥指南中將唑來(lái)膦酸鹽作為治療骨質(zhì)疏松的首選藥物。

中國(guó)老年骨質(zhì)疏松癥診療指南

推薦意見(jiàn) 7：對(duì)于老年骨質(zhì)疏松癥患者，推薦雙膦酸類(lèi)藥物作為骨質(zhì)疏松治療藥物(1B)?？诜p膦酸鹽 5 年，或者靜脈唑來(lái)膦酸用藥 3 年后，推薦對(duì)患者病情進(jìn)行評(píng)估以確定是否繼續(xù)用藥 (1B)。不推薦過(guò)長(zhǎng)時(shí)間 (>5 年 ) 運(yùn)用雙膦酸鹽類(lèi)藥物，高骨折風(fēng)險(xiǎn)患者除外 (1B)。雙膦酸鹽使用期間注意口腔衛(wèi)生，盡量避免拔牙等口腔手術(shù) (2C)。雙膦酸鹽的使用不會(huì)影響骨折愈合，建議老年骨質(zhì)疏松骨折圍手術(shù)期根據(jù)患者病情酌情考慮使用雙膦酸鹽抗骨質(zhì)疏松治療 (2B)。

唑來(lái)膦酸是怎樣治療骨質(zhì)疏松癥的？

1、聚集對(duì)骨表面某些結(jié)構(gòu)有高親和力，吸收后可以在骨小梁表面聚集；

2、抑制通過(guò)甲羥戊酸通路與骨礦鹽的羥基磷灰石結(jié)合，抑制甲羥戊酸代謝的關(guān)鍵酶：法尼基焦磷酸合成酶(Farnesylpyrophosphate，F(xiàn)PP) ，使甲羥戊酸途徑不能合成 FPP 和雙香葉基焦磷酸( Pyrophosphat，GGPP) ，抑制破骨細(xì)胞結(jié)構(gòu)蛋白的合成，使破骨細(xì)胞喪失骨吸收能力，并加速破骨細(xì)胞凋亡，從而抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收過(guò)程;

3、激活同時(shí)可激活被抑制的成骨細(xì)胞，促進(jìn)骨重建，增加骨密度。