唑來膦酸是抗骨質疏松藥理活性最強的藥物，已在包括美國和歐盟在內的 80 多個國家和地區(qū)獲準治療絕經后骨質疏松。本文將介紹其作用機理。

唑來膦酸是第三代雙膦酸鹽藥物，主要用于治療惡性高鈣血癥及骨轉移癌。目前的研究發(fā)現，除抑制骨吸收外唑來膦酸還具有直接和間接的抗腫瘤活性。

唑來膦酸可能會致腎功能不全癥狀，有腎功能惡化，進展至腎衰竭和需要透析的報道。 可能會增加腎功能惡化的因素包括脫水、已存在的腎損傷、唑來膦酸或其他雙膦酸鹽類藥物的多療程使用、合并使用對腎臟有損害的藥物或使用比目前推薦時間更短的輸注時間（推薦輸注時間至少為15分鐘，若輸注時間少于15分鐘，肌酐升高的風險會增加一倍）。

唑來膦酸（國際非專利藥品名稱: Zoledronic acid，諾華藥廠的商品名稱為“卓骨祂干粉注射劑”Zometa或Reclast）是一種二膦酸鹽藥物。卓骨祂用作防止癌癥（如多發(fā)性骨髓瘤和前列腺癌）病人出現骨折。此藥也用于治療癌癥病人的高血鈣癥及疼痛的骨轉移。 Reclast是一種5mg點滴，用于治療畸型性骨炎，現也有研究將此藥用于治療骨質疏松癥。

唑來膦酸注射液適用于骨質疏松的患者，通過抑制過度活躍的破骨細胞功能，控制患者骨量丟失。與傳統(tǒng)藥物相比，該藥抑制骨吸收的作用強，因此只需要很小的劑量，即可理想地降低骨折的風險。

唑來膦酸是第三代雙膦酸鹽，能夠抑制破骨細胞活性，減少骨吸收，目前在臨床中廣泛應用。唑來膦酸的活性是氯膦酸二鈉（第一代雙膦酸鹽）的2000倍，具有改善骨質、減少骨相關事件等作用。

唑來膦酸是由瑞士Novartis公司研發(fā)的咪唑雜環(huán)雙膦酸鹽，屬于第三代雙膦酸鹽類藥物。唑來膦酸用于治療晚期腫瘤轉移和變形性骨炎，可降低骨相關時間的發(fā)生，緩解癥狀，提高生活質量；也可用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥、惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。 與其他同類藥物相比，唑來膦酸具有療效高，安全性高，給藥方便、用藥劑量小等優(yōu)點。唑來膦酸存在無水物和水合物形式的多種晶型，不同的晶型在外觀、熔點、流動性、穩(wěn)定性、溶解度和溶出速率有區(qū)別，從而影響唑來膦酸制劑的穩(wěn)定性、生物利用度及療效的發(fā)揮。因此在藥品研發(fā)中，有必要研究藥物的不同固體存在形式。對唑來膦酸原料藥的晶型及穩(wěn)定性進行研究，可以保證在制備和貯存過程中藥物的物理、化學穩(wěn)定性，防止藥物在制備或貯存中產生不良晶型而影響療效的發(fā)揮。因此，有必要開發(fā)出更優(yōu)的唑來膦酸一水合物及無水物晶型的制備方法，為該藥物的工業(yè)化生產提供更好的方案。

唑來膦酸是第三代雙膦酸鹽類藥物的典型代表，在已上市的雙膦酸鹽類藥物中應用最廣泛、綜合療效最好，現已作為乳腺癌骨轉移的常規(guī)治療藥物。

唑來膦酸是一種具有較強抑制骨吸收和潛在的促進骨形成作用的二膦酸鹽類藥物。該藥于2000年10月在加拿大首次上市，2001年5月在英國上市。唑來膦酸是在帕米膦酸二鈉之后的第三代二膦酸藥物，其功效明顯，副作用小，廣泛應用于臨床，可以用于惡性腫瘤引起的骨轉移、骨質疏松癥、高鈣血癥等的治療，其治療具有給藥劑量小，給藥方便，依從性好等優(yōu)點。