雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯是一種次磷酰氯類化合物，它對(duì)水分較為敏感，遇到水容易發(fā)生潮解反應(yīng)而導(dǎo)致變質(zhì)，在有機(jī)合成領(lǐng)域中主要用作多肽偶聯(lián)的縮合劑和藥物分子合成的原料，在生物化學(xué)基礎(chǔ)研究和制藥工業(yè)領(lǐng)域中都有一定的應(yīng)用，例如有文獻(xiàn)報(bào)道該物質(zhì)可用于藥物分子依魯替尼的工業(yè)制備。

酰化反應(yīng)

圖1 雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯的?；磻?yīng)

在一個(gè)干燥的反應(yīng)燒瓶中將三氟乙酸 (0.53 mL, 3.78 mmol, 1.2當(dāng)量)加入到苯甲醛衍生物(1.06 g)和雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯(882 mg) 在二氯甲烷(15 mL) 的溶液中。然后在室溫下攪拌所得的反應(yīng)混合物大約1小時(shí)。通過(guò)TLC點(diǎn)板監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度，反應(yīng)結(jié)束后向混合物中加水(20ml)使反應(yīng)冷卻，分離出DCM層并用清水(10ml × 2)和鹽水(10ml)清洗DCM層，在硫酸鈉上干燥DCM層，過(guò)濾除去干燥劑并將所得的濾液在真空中進(jìn)行濃縮以除去溶劑，所得的剩余物通過(guò)硅膠柱層析法進(jìn)行分離純化即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子。[1]

化學(xué)穩(wěn)定性

雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯是一種高化學(xué)反應(yīng)活性的酰氯類化合物，它對(duì)水分極其敏感，遇水容易發(fā)生水解反應(yīng)而變質(zhì)。為了維持其穩(wěn)定性，DEPBT通常以干燥、惰性氣氛和低溫條件存儲(chǔ)和處理。對(duì)于化學(xué)實(shí)驗(yàn)室而言，常規(guī)的干燥溶劑和惰性氣體（如氮?dú)猓┦潜３制浞€(wěn)定性的關(guān)鍵條件。

化學(xué)應(yīng)用

雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯是一種在有機(jī)合成和藥物研發(fā)領(lǐng)域中廣泛應(yīng)用的重要化合物，其化學(xué)性質(zhì)使其成為有效的縮合劑和合成原料。作為縮合試劑，雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯能有效地促進(jìn)肽鏈的延伸和連接，有助于高效地合成多肽和蛋白質(zhì)片段。

參考文獻(xiàn)

[1] Xu, Guangqing; et al Journal of the American Chemical Society 2014,136,570-573.