介紹

2-氯吩噻嗪是一種有機化合物，化學式為C12H8ClNS，分子量為233.72。它的結構由一個吩噻嗪環(huán)構成，該環(huán)由一個硫原子、一個氮原子和四個碳原子組成，其中硫和氮原子位于環(huán)的不同位置上，并且該化合物在苯環(huán)的2號位置含有一個氯原子取代基，形成一個具有特定化學性質的雜環(huán)化合物。它的應用主要局限于工業(yè)領域，特別是在醫(yī)藥制造中作為關鍵的合成中間體，主要用于制備氯丙嗪和奮乃靜等藥物。

2-氯吩噻嗪

應用

2-氯吩噻嗪是生產(chǎn)吩噻嗪類藥物鹽酸氯丙嗪的主要中間體，吩噻嗪類藥物主要用于治療精神分裂癥和躁狂病。鹽酸氯丙嗪為抗精神病藥,是強效安定藥,具有鎮(zhèn)靜及抑制條件性逃避反應的作用。對2-氯吩噻嗪進行質量控制就顯得相當重要。

合成

2-氯吩噻嗪的合成分為2步，首先是2-(3-氯苯基)氨基苯甲酸在催化量的鐵存在下，于160~180℃下發(fā)生脫酸反應生成間氯二苯胺；由前一步所得間氯二苯胺在催化量的碘的存在下，與硫磺在110~150℃下發(fā)生環(huán)合反應制得所述的2-氯吩噻嗪[1]。具體步驟如下：

(1) 間氯二苯胺的合成：在裝有回流蒸餾冷凝器的100L反應釜中加入鄰氯苯甲酸24公斤，30%的氫氧化鈉溶液21.5公斤，慢慢滴加間氯苯胺21.6公斤，保持溫度100℃左右，滴畢，攪拌保溫5小時，加入適量30%鹽酸析出灰色結晶即為2-（3-氯苯基)氨基苯甲酸（別名為氯滅酸）。用離心機將結晶甩干后投入到脫羧釜中，加入1公斤鐵粉，升溫至170℃，慢慢脫去羧基蒸餾得間氯二苯胺28公斤，分析含量99.56%，摩爾收率90%，用于下一步反應

(2) 2-氯吩噻嗪的合成：在100L的環(huán)合釜中投入間氯二苯胺28公斤，疏磺4.2公斤，加入碘0.5公斤，慢慢升溫至120℃，反應逐步放出硫化氫氣體，用30%的氫氧化鈉溶液吸收，保溫5小時，待硫化氫不再出來后冷卻，加入氯苯，投入少量活性炭脫色，抽濾冷卻結晶得產(chǎn)品2-氯吩噻嗪，用離心機甩水烘干得干品25公斤左右，摩爾收率77.8%，HPLC分析含量99.75%。

參考文獻

[1]張衛(wèi)東. 一種2-氯吩噻嗪的制備方法[P]. 江蘇：CN200810136397.1,2009-04-29.