氨苯蝶啶為黃色結(jié)晶性粉末,無臭或幾無臭,無味。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶,在冰醋酸中極微溶,在稀無機(jī)酸中幾乎不溶,可溶于甲酸(1:30)。本品的酸溶液顯示藍(lán)色熒光。
作用機(jī)制
作用部位與螺內(nèi)酯相同,抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管皮質(zhì)段對(duì)Na+的重吸收,增加Na+、Cl排泄而利尿,對(duì)K+則有潴留作用,其留鉀排鈉作用與螺內(nèi)酯相似,但本品不是醛固酮拮抗劑。用藥后一般不必補(bǔ)充鉀鹽。與其他利尿劑如噻嗪類或螺內(nèi)酯合用時(shí),能顯著增強(qiáng)各自的利尿作用和減輕不良反應(yīng)。
臨床應(yīng)用
臨床上用于治療心力衰竭、肝硬化和慢性腎炎等引起的頑固性水腫或腹水,亦用于對(duì)氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯無效的病例。
副作用
①大劑量長期使用或與螺內(nèi)酯合用,可出現(xiàn)血鉀過高現(xiàn)象,停藥后癥狀可逐漸消失(如癥狀嚴(yán)重可作相應(yīng)處理);
②長期應(yīng)用可使血糖升高;
③可見胃腸道反應(yīng)(如惡心、嘔吐、胃痙攣、輕度腹瀉)、低鈉血癥、頭痛、頭暈、嗜睡、軟弱、口干及皮疹、光敏反應(yīng)等;
④偶見肝損害;
⑤罕見:過敏反應(yīng),如皮疹、呼吸困難;血液系統(tǒng)損害,如粒細(xì)胞減少癥、血小板減少性紫癜、巨紅細(xì)胞性貧血(干擾葉酸代謝);腎結(jié)石等。
注意事項(xiàng)
(1)服后偶出現(xiàn)惡心、嘔吐、嗜睡、輕度腹瀉、軟弱、口干及皮疹等。
(2)大劑量長期使用或與螺內(nèi)酯合用,可出現(xiàn)血鉀過高現(xiàn)象,停藥后癥狀可逐漸消失。
(3)眼藥后多數(shù)患者出現(xiàn)淡藍(lán)色熒光尿。
(4)孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應(yīng)隨時(shí)注意血象變化、肝功能或其他特異反應(yīng)。
(5)嚴(yán)重肝、腎功能不全者,有高鉀血癥傾向者忌用。(6)應(yīng)隨時(shí)調(diào)整劑量?!?/p>