簡(jiǎn)介
匹莫苯丹又名匹莫苯(Pimobendane),是新一代 的鈣增敏劑類強(qiáng)心藥物 。在獸醫(yī)臨床方面,匹莫苯丹已被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)用于犬類, 治療繼發(fā)于慢性瓣膜性心臟病的充血性心力衰竭 和擴(kuò)張型心肌病。匹莫苯丹的作用機(jī)制主要是 增加肌絲的鈣敏感性,并且也有磷酸二酯酶抑制劑 的作用和延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間的作用。Nautrup 等在地高辛和匹莫苯丹臨床對(duì)比試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),匹莫苯丹通過(guò)雙重作用機(jī)制改善心肌功能:增加心臟肌絲蛋白對(duì)鈣離子的敏感性,以及抑制磷酸二酯酶的作用(III型)。其較地高辛明顯改善患犬心衰評(píng)價(jià)指標(biāo),并且不良反應(yīng)較少[1]。
圖1 匹莫苯丹的成品
適應(yīng)癥
匹莫苯丹適用于治療高血壓 、腎病綜合征、 肝硬化 、慢性心功能不全、 肺水腫、 急性腎小球腎炎 、急性腎功能衰竭、 慢性腎功能衰竭 、低鈉血癥高鈣血癥 、高鉀血癥、 IgA腎病等。匹莫苯丹是一種口服藥物,具有擴(kuò)張血管的功效,在在臨床中用于治療由心臟瓣膜病和心肌疾病引起的犬心力衰竭。需要根據(jù)醫(yī)生的指導(dǎo)下給其治療,但不能濫用,如果只是靠此藥物來(lái)增強(qiáng)心肌收縮力擴(kuò)張血管,則會(huì)出現(xiàn)一定的依賴性[1]。
含量測(cè)定
匹莫苯丹的含量測(cè)定是十分重要的質(zhì)量研究?jī)?nèi)容。根據(jù)高效液相色譜法測(cè)得的相關(guān)數(shù)據(jù),建立了一套匹莫苯丹的高效液相色譜檢測(cè)方法,用于控制關(guān)鍵其質(zhì)量,即采用C18柱,以20 mmol/L醋酸銨緩 沖液(醋酸調(diào)至pH5.5)-甲醇(75∶25,V/V)為流動(dòng) 相;流速為1.0 m L/min;進(jìn)樣量為10μL;檢測(cè)波長(zhǎng) 為254 nm;柱溫為25℃。經(jīng)過(guò)試驗(yàn)證明該方法可以 直接用于檢測(cè)匹莫苯丹含量。開(kāi)發(fā)的方法通過(guò)系統(tǒng)適應(yīng)性試驗(yàn)和方法學(xué)考察,表明該方法具有分析時(shí)間短、方法穩(wěn)定準(zhǔn)確、專屬性、重復(fù)性良好等優(yōu)點(diǎn),可用于匹莫苯丹的質(zhì)量研究[2]。
參考文獻(xiàn)
[1]袁思渝. 抗HBV化合物匹莫苯丹的篩選及其作用機(jī)制研究[D]. 重慶醫(yī)科大學(xué), 2022. DOI:10.27674/d.cnki.gcyku.2022.001515
[2]趙樂(lè)凱,郝江南,解龍霄等. 匹莫苯丹關(guān)鍵中間體含量測(cè)定方法的建立 [J]. 中國(guó)獸醫(yī)雜志, 2021, 57 (12): 68-72.