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鹽酸環(huán)丙沙星的制備

2023/3/13 13:17:45 作者:谷雨
鹽酸環(huán)丙沙星片為第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,殺菌力強(qiáng)、抗菌譜寬、臨床效果好,是目前大中型醫(yī)院的常用藥物。然而國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家較多,不同廠家及相同廠家不同批號(hào)之間,溶出度有顯著差異,特別是5min和10min取樣點(diǎn)各制劑單位間溶出度差異較大。[具體參見(jiàn):中國(guó)新藥雜志,3(3):51-54;天津藥學(xué),1996,8(2):64-66;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志,1997,28(7):308;現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生,2011,27(7):1095-1096]。

Ciprofloxacin HCl.png

適應(yīng)癥

在美國(guó)此藥被批準(zhǔn)用于給成人治療以下已檢驗(yàn)出的病菌感染:

泌尿道感染感染(推薦作為首選抗生素)

女性急性膀胱炎并發(fā)癥

慢性細(xì)菌性前列腺炎(推薦作為首選抗生素)

下呼吸道感染(不推薦作為首選抗生素)

急性鼻竇炎(不推薦作為首選抗生素)

皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染

骨和關(guān)節(jié)感染

感染性腹瀉

傷寒(腸溶熱)(傷寒桿菌導(dǎo)致)

單純性頸部及尿道淋?。芮蚓鷮?dǎo)致) - 但一些地區(qū)因?yàn)榭顾幮远辉儆行В▉喼迖?guó)家,美國(guó)(包括夏威夷),加拿大,和蘇格蘭)。在美國(guó)不再推薦用于這類(lèi)治療。

環(huán)丙沙星不建議用于治療結(jié)核病。

副作用

鹽酸環(huán)丙沙星常見(jiàn)副作用包含惡心、嘔吐、腹瀉,以及皮膚紅疹,還會(huì)增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn),且重癥肌無(wú)力患者服用后肌肉無(wú)力的癥狀可能惡化。副作用發(fā)生的幾率較頭孢菌素高,但較克林霉素低。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明妊娠期間用藥可能具有些微風(fēng)險(xiǎn),孕婦服用有少數(shù)胎兒產(chǎn)生問(wèn)題。哺乳期間用藥目前顯示安全。本品透過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶達(dá)到殺菌的效果。

制備方法

CN107669645A涉及一種鹽酸環(huán)丙沙星片的制備方法,屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。

本發(fā)明所述的鹽酸環(huán)丙沙星片的制備方法,是以鹽酸環(huán)丙沙星為主料,以填充劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑為輔料,采用粉末直壓工藝,制得所述的鹽酸環(huán)丙沙星片;

所述填充劑為乳糖或微晶纖維素中的一種或兩種與淀粉的混合物;所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮、或低取代羥丙基纖維素中的一種或兩種。本發(fā)明解決了裂片、粘沖、溶出度差異大等問(wèn)題,工藝簡(jiǎn)單,易于實(shí)施,適宜于規(guī)?;a(chǎn)。

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