環(huán)丙沙星為合成的第二代喹諾酮類抗菌藥物,具廣譜抗菌活性,殺菌效果好,幾乎對所有細(xì)菌的抗菌活性均較諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng)2~4倍,對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌具有抗菌作用。
環(huán)丙沙星簡介
【性 狀】:本品為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;無臭、味苦;有吸濕性。
【藥理作用】:本品為新型喹諾酮類抗菌藥。作用機(jī)理是能與細(xì)菌DNA回旋酶亞基A結(jié)合,從而抑制了酶的切割與連結(jié)功能,阻止了細(xì)菌DAN的復(fù)制,而呈現(xiàn)抗菌作用。本品水溶性好,廣譜、高效。對大腸桿菌、沙門氏菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌、脆弱桿菌及支原體具有顯著抗菌效果,優(yōu)于其他同類藥物以及頭孢菌素、氨基糖苷類抗菌素,對耐β-內(nèi)酰胺類和耐慶大霉素的病菌也有明顯效果。
【適 應(yīng) 癥】主要用于治療大腸桿菌,沙門氏菌,痢疾桿菌,綠膿桿菌等敏感菌引起的呼吸道病、泌尿道,膽道等疾病以及全身性綠膿桿菌感染;特別用于治療:
1:雞敗血霉形體,大腸桿菌,雞血痢、禽傷寒、禽副傷寒、禽霍亂;
2:仔豬黃白痢、紅痢,豬痢疾,豬丹毒,豬傳染性肺炎等疾病具有特效;
3:水產(chǎn)類主要用于魚的爛鰓病、赤皮病、打印病、白云病、白尾病、憋細(xì)菌性敗血病、腐皮病、蝦的紅腿病等。
為了幫助大家用好該藥物,今天主要談?wù)劚容^常用的兩個(gè)口服制劑——乳酸環(huán)丙沙星可溶性粉和鹽酸環(huán)丙沙星可溶性粉。用好這兩個(gè)制劑的基礎(chǔ),是需要先了解這個(gè)藥物的臨床藥理;由其臨床藥理特點(diǎn),才能知道其科學(xué)和正確的用法。
對比
那么,乳酸環(huán)丙沙星和鹽酸環(huán)丙沙星給動(dòng)物口服使用,其共有的臨床藥理有哪些指標(biāo)和參數(shù)呢?
首先,無論是乳酸環(huán)丙沙星還是鹽酸環(huán)丙沙星,以環(huán)丙沙星計(jì),分別給動(dòng)物內(nèi)服5mg/Kg體重、10mg/Kg體重和20mg/Kg體重后,測得其血藥峰濃度則分別為1.45mg/L,2.56mg/L和5.92mg mg/L。
其次,無論是乳酸環(huán)丙沙星還是鹽酸環(huán)丙沙星,它們內(nèi)服的生物利用度都在50%-70%;對幼齡小動(dòng)物來說,乳酸環(huán)丙沙星的口服吸收速度會比鹽酸環(huán)丙沙星快一些。
再次,環(huán)丙沙星被動(dòng)物的消化道捕獲、吸收后,在動(dòng)物體內(nèi)的分布是比較廣泛的。比如說,在肺組織、呼吸道分泌液(如痰液)、泌尿生殖系統(tǒng)、水皰液等組織中,環(huán)丙沙星均可達(dá)到比較高的濃度。
并且,這些組織中的藥物濃度,不低于血藥濃度;因此,在這些部位和組織,可達(dá)到有效治療水平。
最后,環(huán)丙沙星的藥物消除半衰期較長,為3.3-4.9h;以藥物原形自尿中排出給藥量的30%-45%,少量以代謝物形式自尿中排出。
由于在膽汁中的環(huán)丙沙星濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血藥濃度,所以自動(dòng)物糞便中約排出給藥量的15%-25%。環(huán)丙沙星的蛋白結(jié)合率低,多在15%-30%之間。
結(jié)論
所以,基于以上乳酸環(huán)丙沙星還是鹽酸環(huán)丙沙星的臨床藥理特點(diǎn),乳酸環(huán)丙沙星可溶性粉和鹽酸環(huán)丙沙星可溶性粉在畜禽養(yǎng)殖治療臨床中,主要用于動(dòng)物呼吸道病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、葡萄球菌病、仔豬黃白痢等。
其經(jīng)典獸醫(yī)處方之一是“環(huán)丙沙星+粘菌素”,分別以環(huán)丙沙星和粘菌素計(jì),配伍比例為1:2時(shí),治療用量以環(huán)丙沙星計(jì)即可。該處方用于呼吸道病、大腸桿菌病、沙門氏菌病的治療時(shí),需要集中飲水給藥,1次飲完效果;該處方用于畜禽消化道疾病、葡萄球菌病、仔豬黃白痢時(shí),不要太過于集中飲水給藥,否則治療效果將不是很理想。