哌拉西林（INN：piperacillin）是一種半合成的β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，化學(xué)本質(zhì)屬尿酸青霉素。哌拉西林能有效殺滅革蘭氏陰性菌以及部分革蘭氏陽性菌，但對金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽性菌無效。

哌拉西林的相關(guān)專利于1974年取得。1981年，該藥物獲批上市。目前臨床上哌拉西林一般會與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑（英語：β-Lactamase inhibitor）他唑巴坦聯(lián)用以增強(qiáng)療效。不過哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用的療法因青霉素類抗生素一般不能與耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的青霉素結(jié)合蛋白（英語：Penicillin binding proteins）高效結(jié)合而難以有效殺滅MRSA。哌拉西林與他唑巴坦聯(lián)用是美國非聯(lián)邦醫(yī)院中最常使用的治療方法之一。

特性

與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相同，哌拉西林通過與青霉素結(jié)合蛋白（英語：Penicillin binding proteins）結(jié)合抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，進(jìn)而達(dá)到抑制細(xì)菌增殖的目的。

藥理學(xué)

哌拉西林為半合成的氨脲芐類抗假單胞菌青霉素。對革蘭陽性菌的作用與氨芐西林相似，對腸球菌有較好的抗菌作用，對于某些擬桿菌和梭菌也有一定作用。對革蘭陰性菌的 作用強(qiáng)，抗菌譜包括淋球菌、大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯肺 炎桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、嗜血桿菌等， 對沙門桿菌、痢疾桿菌、一些假單胞菌(除銅綠假單胞菌外)、腦膜炎球菌、耶爾森桿菌等在體外也有抗菌作用，但其臨床意義尚未明確。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌內(nèi)注射2g，血清藥物濃度于0.5小時(shí)達(dá)峰值，約為36μg/mL于30分鐘內(nèi)靜脈滴注4g，即時(shí)血藥濃度＞200μg/ml，于1小時(shí)為100μg/ml，t1/2約為1小時(shí)。體內(nèi)分布較廣，周圍器官均可達(dá)有效濃度，在膽汁和前列腺液中有較高濃度。本品主要由腎排泄，12小時(shí)內(nèi)尿中可排出給藥量的1/2~2/3。

臨床應(yīng)用

哌拉西林只能通過靜脈注射或肌肉注射的方式給藥，不能通過口服給藥。當(dāng)哌拉西林的濃度達(dá)到最小抑菌濃度的4-6倍后，抑菌作用將不再有明顯上升。

臨床上一般使用哌拉西林治療腹腔內(nèi)感染、尿路感染、婦科感染、淋球菌感染、敗血癥、下呼吸道感染、皮膚與皮膚結(jié)構(gòu)感染、骨髓炎與關(guān)節(jié)感染等病癥。哌拉西林引起的藥物不良反應(yīng)一般較輕，包括：血栓性靜脈炎、腹瀉、注射時(shí)出現(xiàn)輕度至中度的疼痛等，以及諸如超敏反應(yīng)、白細(xì)胞減少癥和血小板功能障礙等同類藥物中普遍存在的藥物不良反應(yīng)（不考慮長期用藥的情況下）。