背景及概述^[1]

三氟-1-（2-呋喃基）-1，3-丁二酮是一種有機(jī)中間體，可由2-乙?；秽腿宜嵋阴樵现苽涞玫?。

制備^[1]

稱取20.0g(181.6mmol)2-乙酰基呋喃、50mL THF和24mL三氟乙酸乙酯到500mL燒瓶中。將所得溶液在冰浴中冷卻到0℃～3℃，并加入1.0M LiHMDS(200mL)。使反應(yīng)升溫至室溫并保持過夜。然后在真空中濃縮反應(yīng)以除去THF，并以乙酸乙酯和1.0M HCl在分液漏斗中洗滌殘留物。分離乙酸乙酯，用鹽水洗滌、干燥(Na2SO4)并在真空中濃縮?；厥盏玫胶稚牍腆w三氟-1-（2-呋喃基）-1，3-丁二酮，產(chǎn)量：32.5g(100+％)。

應(yīng)用^[2]

磺酰脲類超高效除草劑的發(fā)現(xiàn)，是農(nóng)藥化學(xué)發(fā)展史上又一個(gè)重要的里程碑，它標(biāo)志著除草劑化學(xué)已經(jīng)開始邁上了超高效、低毒、低殘留的全新發(fā)展道路。在磺酰脲類化合物的基礎(chǔ)上采用生物等排原理，先后開發(fā)出了磺酰胺類除草劑和嘧啶水楊酸類除草劑。這些除草劑都具有活性高、用量低、殺草譜廣、在土壤中殘留期短、對(duì)后茬作物無影響，以及低毒、對(duì)動(dòng)物和環(huán)境安全等特點(diǎn)，主要用于防除闊葉雜草，有些還可防除禾本科雜草。在嘧啶水楊酸類除草劑結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，陳瓊等人采用生物等排和活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，設(shè)計(jì)并合成了一類新型的三唑并嘧啶衍生物，以期獲得生物活性優(yōu)良的化合物。

陳瓊等人報(bào)道了以砜基取代的嘧啶為關(guān)鍵中間體,設(shè)計(jì)合成了17個(gè)新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5a-]嘧啶類衍生物,通過元素分析、M S和1H NMR對(duì)所合成的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。初步生物活性測(cè)定結(jié)果表明,100mg/L濃度下部分化合物對(duì)6種測(cè)試靶標(biāo)均表現(xiàn)出較好的抑制活性,盆栽復(fù)篩試驗(yàn)顯示在150g/hm2劑量下,5個(gè)化合物表現(xiàn)出較好的除草活性和持效性。

其中三氟-1-（2-呋喃基）-1，3-丁二酮就作為中間體，參與合成了部分化合物。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN200780051148.6 LXR和FXR調(diào)節(jié)劑

[2]陳瓊,劉玉超,張明智,楊光富.sss取代苯氧基三唑并嘧啶類化合物的合成及除草活性研究[J].農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào),2009,11(01):31-35.