原兒茶酸（PCA）即3，4-二羥基苯甲酸。是一種簡單的酚酸，它是合成其他復雜分子的前體，例如花青素 3-O-β-D-葡萄糖苷和香蘭素。其發(fā)現(xiàn)于可食用的蔬菜、水果、堅果、糙米、山核桃、茶葉、木槿花以及一些中草藥中。

采用胡椒醛作原料,先用高錳酸鉀氧化制成胡椒酸,再經(jīng)三氯化鋁水解制備原兒茶酸的,合成路線如下:

圖1為原兒茶酸的合成路線圖

1.胡椒酸的制備

將12 g胡椒醛和300 ml水加入到1000 ml的三頸瓶中,加熱至上70～80℃ ,劇烈攪拌下,滴加5%的高錳酸鉀水溶液(18 g高錳酸鉀加360 ml水),滴加時間約30 min,加畢,繼續(xù)攪拌至紫色褪去,趁熱過濾,洗滌濾餅。母液酸化,過濾得胡椒酸,自然干燥成品12.4 g,收率94%,熔點228～231℃。

2.原兒茶酸的制備

將4 g三氯化鋁加入到150 ml的硝基苯中,攪拌溶解,分批加入10 g胡椒酸,室溫下攪拌3～5 h,將反應液倒入100 ml水中,分出水層,向該水溶液中通入二氧化硫,原兒茶酸析出。干重7.5g,熔點200～201℃ ,收率81%。

從紫丁香葉中提取原兒茶酸：

（1）樣品的前處理。紫丁香葉原藥材經(jīng)干燥并通過挑選去除種子及各種雜物，經(jīng)粉碎機粉碎，得細粉。

（2）原兒茶酸提取。稱取過40目篩的紫丁香葉片粉末2.0g，在設定的工藝條件下以無水乙醇為提取劑進行提取。提取液濾過，棄去藥渣，回收乙醇，得粗提取物。粗提取物加50ml乙醚和3ml0.1mol/L鹽酸，振搖使之溶解，轉(zhuǎn)入分液漏斗中，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液提取3次，每次50ml，每次提取后的氫氧化鈉溶液分別用10ml乙醚洗滌后，加3ml1mol/L鹽酸，合并氫氧化鈉溶液，再用50ml乙醚提取3次，3次提取的乙醚層分別用10ml水洗滌，合并乙醚液，調(diào)pH為6.0，蒸干，得幾近白色的粉末狀晶體。