、來源與分布

主要存在于印度烏頭（Aconitum ferox Wall. ex Ser.）等烏頭屬植物中，是印度傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)（阿育吠陀）中用于鎮(zhèn)痛、抗炎的草藥成分之一。國內(nèi)部分烏頭屬植物（如川烏、草烏）也可能含微量印烏頭堿。

三、結(jié)構(gòu)特點

印烏頭堿為雙酯型二萜生物堿，核心結(jié)構(gòu)為烏頭烷（Aconitane）骨架，含多個甲氧基、羥基和酯基：

• 8-乙酰基 + 14-苯甲?；?/span>：雙酯基結(jié)構(gòu)是其毒性的關(guān)鍵（與烏頭堿類似）。

• 1α,6α,16α-三甲氧基：甲氧基取代位置影響生物利用度和毒性。

• 3α-羥基 + 4,5α-環(huán)氧基：環(huán)氧基團增強與鈉離子通道的結(jié)合能力。

四、藥理作用與毒性

1. 藥理作用（傳統(tǒng)認知）

• 鎮(zhèn)痛：通過抑制神經(jīng)元電壓門控鈉離子通道（Nav1.7等），阻斷動作電位傳導(dǎo)，產(chǎn)生局部麻醉和中樞鎮(zhèn)痛效果（強度接近烏頭堿）。

• 抗炎：抑制炎癥因子（如TNF-α、IL-6）釋放，減輕關(guān)節(jié)腫脹和疼痛。

• 抗風(fēng)濕：傳統(tǒng)用于緩解風(fēng)寒濕痹引起的關(guān)節(jié)疼痛、肌肉痙攣。

2. 毒性（核心關(guān)注）

印烏頭堿是劇毒生物堿，毒性強度與烏頭堿（Aconitine）相當，口服0.1-0.2mg即可中毒，1-2mg可致死。毒性機制主要為：

• 神經(jīng)毒性：結(jié)合鈉離子通道α亞單位，延長通道開放時間，導(dǎo)致神經(jīng)元持續(xù)去極化，引發(fā)麻木、抽搐、呼吸麻痹。

• 心臟毒性：干擾心肌細胞鈉離子內(nèi)流，引發(fā)嚴重心律失常（如室性心動過速、心室顫動），是主要致死原因。

• 消化系統(tǒng)：刺激胃腸道黏膜，導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，嚴重時可引發(fā)胃腸道出血