次烏頭原堿的藥理作用以鎮(zhèn)痛、抗炎、局部麻醉為主,但因毒性較強,臨床應用受限:
抑制神經傳導:通過阻斷電壓門控鈉離子通道(Nav1.7為主),抑制動作電位的產生和傳導,從而緩解神經性疼痛(如關節(jié)炎、神經痛)。
動物實驗:對小鼠熱板法或醋酸扭體法鎮(zhèn)痛模型,次烏頭原堿(1-5 mg/kg)的鎮(zhèn)痛效果與嗎啡(5 mg/kg)相當,但起效較慢(30-60分鐘)。
抑制炎癥因子:體外實驗顯示,可顯著抑制LPS誘導的RAW264.7巨噬細胞中NO、PGE?、IL-6、TNF-α等促炎因子的釋放,IC??值在10-50 μg/mL之間。
阻斷炎癥信號通路:通過抑制NF-κB和MAPK(如p38、JNK)通路,減少炎癥相關基因(如COX-2、iNOS)的表達;對NF-κB通路的抑制作用可能通過阻斷IκB降解實現。
神經阻滯:臨床前研究顯示,局部注射次烏頭原堿(0.1-0.5%)可產生與利多卡因(1%)相當的麻醉效果,持續(xù)時間更長(約2-4小時),但需嚴格控制劑量以避免毒性。
正性肌力與負性頻率:低劑量(<0.1 mg/kg)可增強心肌收縮力(類似強心苷),但高劑量(>0.5 mg/kg)會抑制竇房結功能,導致心動過緩甚至心臟停搏(需警惕)。
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劉盼盼