。

來源與分布

• 植物來源：主要存在于烏頭屬植物麗江烏頭（Aconitum lijiangense）的塊根中，是傳統(tǒng)中藥“草烏”或“附子”炮制后的活性成分之一。

• 提取部位：塊根的木質部或韌皮部中，含量較低（通常＜0.1%），需通過有機溶劑（如氯仿、乙醇）萃取或超臨界流體萃取等技術提取，再經色譜純化（如硅膠柱色譜、高效液相色譜）。

三、藥理作用與活性

麗江烏頭堿的藥理作用以鎮(zhèn)痛、抗炎、局部麻醉為主，但因毒性較強，臨床應用受限：

1. 鎮(zhèn)痛作用

• 抑制神經傳導：通過阻斷電壓門控鈉離子通道（Nav1.7為主），抑制動作電位的產生和傳導，從而緩解神經性疼痛（如關節(jié)炎、神經痛）。

• 動物實驗：對小鼠熱板法或醋酸扭體法鎮(zhèn)痛模型，麗江烏頭堿（1-5 mg/kg）的鎮(zhèn)痛效果與嗎啡（5 mg/kg）相當，但起效較慢（30-60分鐘）。

2. 抗炎作用

• 抑制炎癥因子：體外實驗顯示，可顯著抑制LPS誘導的RAW264.7巨噬細胞中NO、PGE?、IL-6、TNF-α等促炎因子的釋放，IC??值在10-50 μg/mL之間。

• 阻斷炎癥信號通路：通過抑制NF-κB和MAPK（如p38、JNK）通路，減少炎癥相關基因（如COX-2、iNOS）的表達；對NF-κB通路的抑制作用可能通過阻斷IκB降解實現。

3. 局部麻醉作用

• 神經阻滯：臨床前研究顯示，局部注射麗江烏頭堿（0.1-0.5%）可產生與利多卡因（1%）相當的麻醉效果，持續(xù)時間更長（約2-4小時），但需嚴格控制劑量以避免毒性。

4. 心血管作用

• 正性肌力與負性頻率：低劑量（＜0.1 mg/kg）可增強心肌收縮力（類似強心苷），但高劑量（＞0.5 mg/kg）會抑制竇房結功能，導致心動過緩甚至心臟停搏（需警惕）。