N-亞硝基依美斯汀EP雜質(zhì)F

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：E049018

• 英文名：N-Nitroso Emedastine EP Impurity F

• 英文別名：N-(3-((1-(2 - 乙氧基乙基)-1H - 苯并 [d] 咪唑 - 2 - 基) 氨基) 丙基)-N - 甲基亞硝酰胺

• CAS 號：無

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：305.38

• 優(yōu)勢

• 作為依美斯?。‥medastine）的亞硝基雜質(zhì)，該化合物具備以下優(yōu)勢：
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• 結(jié)構(gòu)明確且官能團(tuán)特征顯著：含苯并咪唑環(huán)、2 - 乙氧基乙基側(cè)鏈、3 - 氨基丙基、N - 甲基及亞硝酰胺基（-N-NO），與依美斯汀的差異在于為含亞硝酰胺基的衍生物（依美斯汀為抗組胺藥）。亞硝酰胺基的強(qiáng)極性與乙氧基乙基的疏水性形成顯著理化差異，可通過反相 HPLC、離子對色譜等技術(shù)精準(zhǔn)區(qū)分，為雜質(zhì)檢測提供特異性標(biāo)志物；

• 穩(wěn)定性與溯源性強(qiáng)：苯并咪唑環(huán)的剛性結(jié)構(gòu)及亞硝酰胺基、醚鍵的化學(xué)穩(wěn)定性使其在避光、中性條件下穩(wěn)定性較高，且作為依美斯汀儲存或合成中胺基亞硝化產(chǎn)生的衍生物，能直接反映原料胺純度及儲存環(huán)境（如亞硝酸暴露）的影響，提升雜質(zhì)溯源的準(zhǔn)確性；

• 檢測靈敏度高：苯并咪唑環(huán)的紫外強(qiáng)吸收（270-290nm）與亞硝酰胺基的質(zhì)譜響應(yīng)（m/z 306 [M+H]?）結(jié)合，可通過 LC-MS 實(shí)現(xiàn)痕量分析（檢測限達(dá) ppb 級），適配抗組胺藥物的亞硝基雜質(zhì)檢測體系。

• 應(yīng)用

• 藥物質(zhì)量控制：在依美斯汀原料藥及制劑生產(chǎn)中，作為雜質(zhì)對照品鑒別和定量 N-Nitroso Emedastine EP Impurity F，確保符合 EP（歐洲藥典）對亞硝基雜質(zhì)的控制標(biāo)準(zhǔn)，保障藥品純度；

• 儲存條件優(yōu)化：通過監(jiān)測該雜質(zhì)的含量變化，評估依美斯汀在不同儲存條件（如濕度、pH、光照）下的穩(wěn)定性，避免亞硝化反應(yīng)加劇，延長藥品有效期；

• 合成工藝評估：用于評估依美斯汀合成中含胺基中間體的純度，減少胺基與亞硝酸的接觸機(jī)會，從源頭降低亞硝基雜質(zhì)的生成風(fēng)險(xiǎn)。

• 背景描述

• 依美斯汀的結(jié)構(gòu)含叔胺基，在生產(chǎn)或儲存過程中若接觸亞硝酸（如環(huán)境中的硝酸鹽轉(zhuǎn)化產(chǎn)物），可能發(fā)生胺基亞硝化反應(yīng)，生成含亞硝酰胺基的衍生物，即 N-Nitroso Emedastine EP Impurity F。亞硝基雜質(zhì)因潛在遺傳毒性，被 EP 列為需嚴(yán)格控制的特定雜質(zhì)，其殘留可能影響依美斯汀的用藥安全性，因此對其檢測和控制是質(zhì)量保障的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 當(dāng)前研究聚焦于：
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• 檢測方法優(yōu)化：開發(fā)超高效液相色譜 - 串聯(lián)質(zhì)譜（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色譜柱與梯度洗脫（乙腈 - 0.1% 甲酸水體系），實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)與依美斯汀及其他亞硝基類似物的基線分離，檢測限低至 0.01 ppb；

• 亞硝化機(jī)制解析：通過模擬不同亞硝酸濃度、反應(yīng)溫度及 pH，研究該雜質(zhì)的生成動力學(xué)，闡明叔胺基向亞硝酰胺基轉(zhuǎn)化的反應(yīng)路徑；

• 控制策略研究：探索添加亞硝化抑制劑（如抗壞血酸）抑制雜質(zhì)生成，將其含量控制在 EP 規(guī)定的限度（通常 < 0.001%）以下；

• 毒性評估：通過體外遺傳毒性試驗(yàn)（如染色體畸變試驗(yàn)）驗(yàn)證該雜質(zhì)的潛在危害，為限度標(biāo)準(zhǔn)制定提供毒理學(xué)依據(jù)。

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