莫洛替尼

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：M094000

• 英文名：Momelotinib

• 英文別名：N-(氰基甲基)-4-(2-((4 - 嗎啉基苯基) 氨基) 嘧啶 - 4 - 基) 苯甲酰胺

• CAS 號：1056634-68-4

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：414.46

• 優(yōu)勢

• 作為 JAK1/2 雙重抑制劑，對 Janus 激酶家族具有高選擇性，可精準抑制 JAK-STAT 信號通路，減少脫靶效應；

• 結(jié)構(gòu)中含氰基、嗎啉環(huán)及嘧啶胺基團，在體內(nèi)外表現(xiàn)出良好的藥代動力學特性（如口服生物利用度高、半衰期適中）；

• 化學穩(wěn)定性強，適用于多種劑型開發(fā)，且雜質(zhì)控制標準明確，符合新藥研發(fā)的質(zhì)量要求。

• 應用

• 臨床研究：用于治療骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥等 JAK 通路異常相關(guān)的血液系統(tǒng)疾病，目前處于臨床試驗階段；

• 基礎(chǔ)研究：作為 JAK1/2 抑制劑工具藥，用于探索 JAK-STAT 信號通路在免疫調(diào)節(jié)、細胞增殖中的作用機制；

• 藥物開發(fā)：可作為先導化合物優(yōu)化結(jié)構(gòu)，或用于開發(fā)聯(lián)合療法以提高抗腫瘤、抗炎癥效果。

• 背景描述

• Momelotinib 是一種口服小分子 JAK1/2 抑制劑，由葛蘭素史克（GSK）開發(fā)。其作用機制通過抑制 JAK1 和 JAK2 激酶活性，阻斷 STAT 蛋白磷酸化，從而抑制異常細胞增殖和炎癥信號傳導。骨髓纖維化等疾病中，JAK-STAT 通路過度激活，Momelotinib 通過靶向該通路展現(xiàn)治療潛力，目前已在多項臨床試驗中評估其安全性和有效性。

• 研究現(xiàn)狀

• 臨床試驗進展：已完成治療骨髓纖維化的 III 期臨床試驗（如 SIMIPLIFY-1 和 SIMIPLIFY-2），結(jié)果顯示可改善患者貧血癥狀和脾臟體積；

• 聯(lián)合療法研究：探索與其他靶向藥物（如 BCL-2 抑制劑）聯(lián)合用于血液腫瘤治療的可行性；

• 耐藥機制研究：分析長期用藥后 JAK2 V617F 突變患者的耐藥機制，指導后續(xù)藥物優(yōu)化；

• 安全性評估：關(guān)注治療中可能出現(xiàn)的貧血、血小板減少等不良反應，優(yōu)化劑量方案以平衡療效與安全性。

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