阿羅洛爾雜質E

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• 產(chǎn)品信息

• 產(chǎn)品編號：A039016

• 英文名：Arotinolol Impurity E

• 英文別名：5-(2-((3-(叔丁基氨基)-2 - 羥基丙基) 磺?；? 噻唑 - 4 - 基) 噻吩 - 2 - 甲酰胺

• CAS 號：未提供

• 分子式：C??H??N?O?S?

• 分子量：403.54

• 優(yōu)勢

• 高純度標準品：經(jīng) HPLC 檢測純度≥99.0%，通過 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重確證結構，為阿羅洛爾（Arotinolol）的雜質分析提供精準標準。

• 穩(wěn)定性保障：在 - 20℃避光密封條件下儲存，有效期達 36 個月，在甲醇 - 水混合溶劑中 6 個月內降解率＜0.3%，確保實驗數(shù)據(jù)穩(wěn)定可靠。

• 應用

• 質量控制檢測：用于阿羅洛爾原料藥及制劑中雜質 E 的 UPLC-MS/MS 檢測，控制雜質含量符合 ICH Q3A 標準（單個雜質限度≤0.1%）。

• 工藝優(yōu)化研究：在阿羅洛爾合成中，監(jiān)測該雜質的生成路徑，通過調整噻唑環(huán)磺?；磻獪囟龋ㄈ缈刂圃?50-60℃）和反應時間，降低雜質生成量達 35% 以上。

• 方法學驗證：作為標準品用于開發(fā)含硫雜環(huán)雜質檢測方法，驗證 UPLC 的分離度（≥3.0）和檢測限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿羅洛爾是一種兼具 α 和 β 受體阻斷作用的抗高血壓藥物，用于治療原發(fā)性高血壓、心絞痛等。雜質 E 作為其合成過程中的工藝相關雜質，可能源于噻唑環(huán)與磺酰基取代的副反應或羥基保護步驟的異常。其結構中的噻吩環(huán)、噻唑環(huán)、磺?；笆宥』被赡苡绊懰幬锏闹苄?、代謝穩(wěn)定性及受體結合能力。由于心血管藥物對雜質控制要求嚴格，該雜質的研究成為保障藥品質量的關鍵環(huán)節(jié)。

• 研究現(xiàn)狀

• 檢測技術：采用 UPLC-MS/MS 聯(lián)用技術，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脫，8 分鐘內完成分離，檢測限達 0.005 ng/mL，滿足痕量雜質分析需求。

• 生成機制：由 3-(叔丁基氨基)-2 - 羥基丙基硫醇與 2 - 氯 - 4 - 噻唑磺酰氯在堿性催化劑（如三乙胺）作用下生成磺酰化物，再與噻吩 - 2 - 甲酰胺縮合形成，優(yōu)化縮合條件可有效抑制副反應。

• 安全性評估：體外細胞毒性實驗顯示，該雜質對 H9c2 心肌細胞的 IC??為 176.5 μM（阿羅洛爾 IC??為 5.8 μM），毒性低于主藥但仍需嚴格控制含量。目前通過長期穩(wěn)定性試驗，監(jiān)測其在高溫高濕條件下的磺?；怙L險

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