廣譜性有機(jī)磷殺蟲(chóng)、殺螨劑，兼有一定的殺線蟲(chóng)作用，還具有胃毒和觸殺作用，可滲入植物組織中，但無(wú)內(nèi)吸活性，對(duì)危害棉花、糧食、果樹(shù)等農(nóng)作物害蟲(chóng)（螟蟲(chóng)、棉鈴蟲(chóng)、紅蜘蛛、蚜蟲(chóng)）,對(duì)地下害蟲(chóng)、植物線蟲(chóng)、森林松毛蟲(chóng)有顯著作用，持效期達(dá)2周以上，其殺卵作用明顯，對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)卵的殺滅作用尤為突出。大白鼠急性經(jīng)口毒性LD50為66mg/kg。制劑有乳油、顆粒劑、超低容量液劑。一、將苯肼鹽酸鹽和尿素混合，攪拌加熱至150-160℃，反應(yīng)產(chǎn)生氨氣得黃色熔物。冷卻，水洗，過(guò)濾，用醇重結(jié)晶，得到1-苯基氨基脲（熔點(diǎn)172℃）。將1-苯基氨基脲、原甲酸三乙酯和甲苯一起攪拌加熱，蒸去反應(yīng)生成的乙醇，直至無(wú)乙醇蒸出為止。反應(yīng)畢，冷卻，過(guò)濾，洗滌，得1-苯基-3-羥基-1,2,4-三唑（熔點(diǎn)269-273℃）。將1-苯基-3-羥基-1,2,4-三唑懸浮在丙酮中，加入O,O-二乙基硫代磷酰氯，然后滴加三乙胺。滴加完畢，在50℃攪拌反應(yīng)6h。冷卻，過(guò)濾，濾出三乙胺鹽酸鹽。濾液回收丙酮后得三唑磷棕色油狀物。
二、將33.5g96%的1-苯基-3-羥基-1，2，4-三唑懸浮在250mL二甲苯中，加入適量的復(fù)合催化劑 （TEBAT+DMAP）和碳酸鉀，攪拌0.5h，然后滴加30g O,O-二乙基硫代磷酰氯，反應(yīng)溫度80～℃，反應(yīng)時(shí)間4h，經(jīng)冷卻、過(guò)濾、濾液經(jīng)水洗、干燥，收率達(dá)86%。文獻(xiàn)[5]介紹采用一種BG催化劑，收率達(dá)91%～96%。大鼠急性經(jīng)口LD₅₀為82mg/kg，急性經(jīng)皮LD₅₀為1100mg/kg，狗急性經(jīng)口LD₅₀為320mg/kg。用含三唑磷100mg/kg劑量飼料喂狗90d，僅對(duì)狗的膽堿酯酶活性有些抑制作用，對(duì)大鼠做2年飼養(yǎng)試驗(yàn)，無(wú)作用劑量為1mg/kg。對(duì)鯽魚(yú)LD₅₀為8.4mg/L，鯉魚(yú)為1mg/L (均48h)。對(duì)蜜蜂有毒。工業(yè)品為黃色液體。 在水中溶解度為30~40mg/kg。易溶于丙酮、乙酸乙酯、甲苯中。高效、廣譜殺蟲(chóng)、殺螨劑，具有胃毒和觸殺作用，可滲入植物組織中，但無(wú)內(nèi)吸活性，對(duì)危害棉花、糧食、果樹(shù)等農(nóng)作物害蟲(chóng)（螟蟲(chóng)、棉鈴蟲(chóng)、紅蜘蛛、蚜蟲(chóng)）都有良好的防治效果，對(duì)地下害蟲(chóng)、植物線蟲(chóng)、森林松毛蟲(chóng)也有顯著作用，持效期達(dá)2周以上。廣譜性有機(jī)磷殺蟲(chóng)、殺螨劑，兼有一定的殺線蟲(chóng)作用。對(duì)糧、棉、果、蔬菜等主要農(nóng)作物上的許多重要害蟲(chóng)，如螟蟲(chóng)、稻飛虱、蚜蟲(chóng)、紅蜘蛛、棉鈴蟲(chóng)、菜青蟲(chóng)、線蟲(chóng)等，都有優(yōu)良的防效；其殺卵作用明顯，對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)卵的殺滅作用尤為突出。大白鼠急性經(jīng)口毒性LD50為66mg/kg。屬?gòu)V譜性殺蟲(chóng)、殺螨劑，兼有一定的殺線蟲(chóng)作用用于防治蚜蟲(chóng)、薊馬、粉虱、螟蟲(chóng)、玉米螟、小菜蛾、金針蟲(chóng)、地老虎等農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)。制劑有乳油、顆粒劑、超低容量液劑。將苯肼鹽酸鹽和尿素混合，攪拌加熱至150-160℃，反應(yīng)產(chǎn)生氨氣得黃色熔物。冷卻，水洗，過(guò)濾，用醇重結(jié)晶，得到1-苯基氨基脲（熔點(diǎn)172℃）。將1-苯基氨基脲、原甲酸三乙酯和甲苯一起攪拌加熱，蒸去反應(yīng)生成的乙醇，直至無(wú)乙醇蒸出為止。反應(yīng)畢，冷卻，過(guò)濾，洗滌，得1-苯基-3-羥基-1,2,4-三唑（熔點(diǎn)269-273℃）。將1-苯基-3-羥基-1,2,4-三唑懸浮在丙酮中，加入O,O-二乙基硫代磷酰氯，然后滴加三乙胺。滴加完畢，在50℃攪拌反應(yīng)6h。冷卻，過(guò)濾，濾出三乙胺鹽酸鹽。濾液回收丙酮后得三唑磷棕色油狀物。1-苯基-3-羥基-1，2，4-三唑制備 在攪拌下，將111g濃鹽酸加到108g苯肼和60g尿素的500mL二甲苯懸浮液中，在135℃加熱反應(yīng)2.5h, 分去水分，冷卻至90℃，先加入135.2g 85%甲酸，再加入25g濃硫酸，繼續(xù)在90℃反應(yīng)6h，冷卻，過(guò)濾，水洗，真空干燥，得中間產(chǎn)物147.6g，含量96%，收率88%，m.p. 279～280℃ （文獻(xiàn)值278～285℃）。也可采用1-苯基氨基脲與甲酸作用，升溫至90℃，滴加適量催化劑，滴畢，于90～100℃回流反應(yīng)4.5h制得。
三唑磷的合成 將33.5g96%的1-苯基-3-羥基-1，2，4-三唑懸浮在250mL二甲苯中，加入適量的復(fù)合催化劑 （TEBAT+DMAP）和碳酸鉀，攪拌0.5h，然后滴加30g O,O-二乙基硫代磷酰氯，反應(yīng)溫度80～℃，反應(yīng)時(shí)間4h，經(jīng)冷卻、過(guò)濾、濾液經(jīng)水洗、干燥，收率達(dá)86%。文獻(xiàn)[5]介紹采用一種BG催化劑，收率達(dá)91%～96%。
農(nóng)藥高毒口服-大鼠 LD50: 57 毫克/公斤受熱分解有毒氧化磷、氧化硫、氧化氮?dú)怏w庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開(kāi)儲(chǔ)運(yùn)砂土、干粉、泡沫