奧美沙坦酯不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對(duì)P450酶沒有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。其是一種用于治療高血壓的化學(xué)藥物。Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解產(chǎn)物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。

Target	Value
AT1 receptor

Olmesartan Medoxomil顯著降低肝臟中羥脯氨酸的含量，膠原α1（I）和α-平滑肌肌動(dòng)蛋白（阿爾法-SMA）和血漿中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1（TGF-β1）的mRNA表達(dá)。?Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前藥，口服給藥后，被迅速裂解釋放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一種高效，競(jìng)爭(zhēng)，選擇性的所有AT1受體拮抗劑，對(duì)AT2和AT4受體幾乎無(wú)拮抗作用。

在清醒大鼠中，Olmesartan對(duì)所有誘導(dǎo)的加壓反應(yīng)產(chǎn)生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升壓反應(yīng)，但與靜脈給藥相比作用較慢。在幾個(gè)大鼠和狗模型中，Olmesartan顯示出劑量依賴性抗高血壓作用，當(dāng)與正常或低腎素類型相比較時(shí)，在高血漿腎素模型中具有最顯著的效果。除了旁降壓作用，Oralolmesartan medoxomil在各種類型的腎病和心臟衰竭動(dòng)物模型中表現(xiàn)有益效果，并在高血脂動(dòng)物中表現(xiàn)抗動(dòng)脈粥樣硬化效應(yīng)。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil劑量依賴性改善大鼠結(jié)腸組織病理學(xué)和生物化學(xué)的傷害，該效果相當(dāng)于甚至高于標(biāo)準(zhǔn)Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil顯著減少了缺氧肺心病的誘導(dǎo)，不僅在超聲心動(dòng)圖觀察到，而且在慢性缺氧大鼠的腦鈉肽（BNP），并減少分子研究中TGF-β和內(nèi)皮素基因表達(dá)的誘導(dǎo)。抗高血壓藥染料、香料、食品色素、醫(yī)藥、農(nóng)藥、建材等的原料中間體。