背景及概述^[1][2]

啤酒花是生產(chǎn)啤酒的主要原料之一。啤酒花中的律草酮是形成啤酒的苦質(zhì)的主要成份。啤酒花產(chǎn)品中律草酮的高低是衡量啤酒花產(chǎn)品質(zhì)量高低的重要指標(biāo)。律草酮即啤酒花樹(shù)脂a-苦味酸，是一種傘形花序的水里菌絲，其遇氧、遇水后會(huì)發(fā)生相關(guān)化學(xué)反應(yīng)而生成其它物質(zhì)，而且環(huán)境溫度越高反應(yīng)速度越快。要穩(wěn)定啤酒花成份，避免啤酒花產(chǎn)品中律草酮的氧化和酶催化損失，關(guān)鍵在于控制合理的環(huán)境溫度、減輕啤酒花產(chǎn)品與空氣的接觸和降低啤酒花產(chǎn)品中的含水量。

當(dāng)前，穩(wěn)定啤酒花成份的一般方法是：在循環(huán)空氣溫度為50度左右的條件下，通過(guò)加強(qiáng)生產(chǎn)設(shè)備及產(chǎn)品的密閉性能來(lái)減輕啤酒花產(chǎn)品與空氣的接觸，降低啤酒花產(chǎn)品中含水量。但這種方法要想使啤酒花產(chǎn)品的含水量達(dá)到5％以下，就需要將啤酒花產(chǎn)品，在環(huán)境溫度為50度左右的條件下，再加工10-30分鐘左右。而在這樣一個(gè)相對(duì)高溫的時(shí)間段內(nèi)，啤酒花產(chǎn)品中律草酮會(huì)加速氧化和酶催化，其效果并不理想。

應(yīng)用^[3]

律草酮可輔以藥學(xué)上可接受的輔料載體，采用常規(guī)制劑技術(shù)即可制成各種口服、注射、外用制劑，可以通過(guò)口服、鼻吸入、直腸或腸胃外給藥的方式施用于需要這種治療的患者。用于口服時(shí)，可將其制成常規(guī)的固體制劑如片劑、粉劑、粒劑、膠囊等，制成液體制劑如水或油懸浮劑或其它液體制劑如糖漿、酏劑等；律草酮用于腸胃外給藥時(shí)，可將其制成注射用的溶液、水或油性懸浮劑等。優(yōu)選的律草酮形式是注射劑、片劑、包衣片劑、膠囊。

律草酮通過(guò)體內(nèi)體外相關(guān)藥理研究，發(fā)現(xiàn)并證明律草酮可顯著促進(jìn)成骨細(xì)胞的增殖，提高維甲酸致骨質(zhì)疏松大鼠血清骨鈣素(BGP)、堿性磷酸酶(AKP)水平，降低抗酒石酸酸性磷酸酶(TRACP)的表達(dá)。

祛皺霜制備方法：

1)將中草藥(黃芪、三七、甘草、防風(fēng)、白細(xì)辛和人參的重量比為100：85：55：78：60：2)粉碎至平均粒徑為6μm，接著置于130℃的乙醇(中草藥與乙醇的重量比為100：400)中煎煮3h，然后過(guò)濾取濾液，最后將濾液旋轉(zhuǎn)蒸餾以去除乙醇而制得中草藥精華液；

2)將單硬脂酸甘油酯、十八醇、甘油和草藥精華液按照100：25：13：8的重量比于85℃下加熱1.8h形成油相；

3)將丙二醇、磷酸膽堿、三乙醇胺、烷基糖苷和水按照100：4：8：16：45的重量比于85℃下加熱1.8h形成水相；

4)將水相加入至油相中并攪拌，接著自然冷卻至20℃，然后加入蕓香甙、律草酮、蘆薈素(水相、油相、蕓香甙、律草酮、蘆薈素的重量比為100：78：3：2.8：4)攪拌以制得祛皺霜。

首先通過(guò)中草藥提取制得中草藥精華液；接著通過(guò)單硬脂酸甘油酯、十八醇、甘油和草藥精華液制得油相，通過(guò)丙二醇、磷酸膽堿、三乙醇胺、烷基糖苷和水制得水相；然后通過(guò)水包油的方式進(jìn)行乳化；最后添加蕓香甙、律草酮、蘆薈素天然成分進(jìn)一步改性制得祛皺霜。該祛皺霜的使用能夠改善皮膚鎖水能力，同時(shí)祛皺霜的本身具有優(yōu)異的穩(wěn)定性能夠長(zhǎng)期的儲(chǔ)存，進(jìn)而使得其具有更有益的實(shí)用性。另外，該制備方法具有工序簡(jiǎn)單和原料易得的優(yōu)點(diǎn)。

制備^[2]

將700g粉碎后的啤酒花裝入萃取器中，選取合適的萃取壓力、萃取溫度、CO2流速和萃取時(shí)間，CO2通過(guò)冷卻加壓進(jìn)入萃取器中，在加熱加壓狀態(tài)下，啤酒花中的有效成分溶解在液態(tài)或超臨界狀態(tài)的CO2中，并隨CO2流體經(jīng)過(guò)分離器。通過(guò)降低壓力和升高溫度等途徑，有效成分和CO2轉(zhuǎn)變成氣態(tài)從分離器中分離出去，而萃取物就留在分離器中，分離出的CO2氣體冷凝后循環(huán)使用。達(dá)到萃取時(shí)間后，停止運(yùn)行，從分離器底部的接樣閥接取樣品，待系統(tǒng)壓力恢復(fù)至常壓，可卸去啤酒花萃余物準(zhǔn)備下一次操作。收集萃取器中的啤酒花萃余物留做后續(xù)實(shí)驗(yàn)用。

稱(chēng)取啤酒花超臨界CO2樹(shù)脂類(lèi)提取物100mg于10mL容量瓶中，甲醇溶解并定容至刻度。流動(dòng)相：甲醇(A)∶0.1％磷酸(B)＝90∶10；流速：0.8mL/min；進(jìn)樣量：10μL；柱溫：25℃；檢測(cè)時(shí)間：20min；檢測(cè)波長(zhǎng)：315nm。分離提純得到律草酮。

主要參考資料

[1] 劉志寧. (2009). 律草酮致低血糖昏迷1例. 醫(yī)學(xué)爭(zhēng)鳴(21), 2446-2446.

[2] 陸波, 李玲玉, 焦娟娟, 趙梓淯, 劉丹楹, & 刁立超, et al. (2013). 星點(diǎn)設(shè)計(jì)——響應(yīng)面法優(yōu)化葎草黃酮的提取工藝. 資源開(kāi)發(fā)與市場(chǎng), 29(3), 230-232.

[3] 歐陽(yáng)軍. (1999). 啤酒花的化學(xué)藥理研究與臨床應(yīng)用. 中國(guó)民族醫(yī)藥雜志(s1), 92-92.