午夜插插,噜噜噜影院,啪啪伊人网,欧美熟夫,景甜吻戏视频,男人强操性感蕾丝美女视频在线网站,日本美女跳舞视频

BCN(頭孢卡品前體酸)的合成與純化方法

2025/8/20 10:37:18 作者:流風(fēng)

BCN(頭孢卡品前體酸)是藥物分子鹽酸頭孢卡品酯的合成原料,鹽酸頭孢卡品酯是第三代可口服頭孢類抗生素,主要適用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎等。BCN(頭孢卡品前體酸)可通過(guò)在頭孢卡品的側(cè)鏈氨基及頭孢母核的羧基上引入保護(hù)基制備得到,該物質(zhì)在藥物分子頭孢卡品的工業(yè)生產(chǎn)領(lǐng)域中有重要的應(yīng)用。

BCN(頭孢卡品前體酸)的性狀圖

圖1 BCN(頭孢卡品前體酸)的性狀圖

合成工藝

頭孢卡品是第四代頭孢菌素類抗生素,在其側(cè)鏈氨基及頭孢母核的羧基上引入保護(hù)基得到BCN(頭孢卡品前體酸),BCN(頭孢卡品前體酸)經(jīng)過(guò)修飾后可得到多種頭孢卡品類藥物。BCN(頭孢卡品前體酸)是合成頭孢卡品的關(guān)鍵中間體,現(xiàn)有頭孢卡品前體(BCN)的合成方法普遍存在收率低,選擇性差及成本較高等不足。具體合成操作:通過(guò)4-氯乙酰乙酸乙酯的縮合,環(huán)合,引入保護(hù)基等反應(yīng)合成噻唑酸,然后再與頭孢母核7-HACA進(jìn)行酰胺化反應(yīng)得到7-[1-(2-叔丁氧基酰胺唑-4-基)-1(z)-戊烯酰胺]-3-羥甲基-3-頭孢烯-4-羧酸,并用二異丙胺(DIPA)和氯磺酸異氰酸酯對(duì)其母核進(jìn)行修飾后得到頭孢卡品前體(BCN)。實(shí)驗(yàn)對(duì)BCN(頭孢卡品前體酸)合成的關(guān)鍵工藝參數(shù)進(jìn)行了優(yōu)化,實(shí)驗(yàn)研究了以二氯甲烷為溶劑,在-15℃左右將4-氯乙酰乙酸乙酯與丙醛在哌啶和冰醋酸催化下經(jīng)Knoevenagel縮合反應(yīng)得到4-氯-2-丙烯基乙酰乙酸乙酯的優(yōu)化實(shí)驗(yàn)條件,討論Knoevenagel縮合反應(yīng)機(jī)理,其收率在65.1%以上。[1]

純化方法

有研究人員報(bào)道了一種BCN(頭孢卡品前體酸)的純化方法,所述純化方法包括以下步驟:A)將BCN(頭孢卡品前體酸)粗品加入甲醇中溶解,調(diào)節(jié)pH為3.0-3.5,再加入三氯甲烷,加水萃取,收集有機(jī)層。B)對(duì)收集的有機(jī)層溶液進(jìn)行水洗和脫水處理。C)向脫水處理后的有機(jī)層溶液中加入二異丙胺,二異丙胺加入量與BCN(頭孢卡品前體酸)粗品加入量摩爾比為1.01.5:1,在0-10℃下靜置養(yǎng)晶得到純化的BCN(頭孢卡品前體酸)晶體。該提純方法可使BCN晶體純度達(dá)到99.5%以上。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] 李永龍.頭孢卡品前體(BCN)的合成工藝研究[D].碩士學(xué)位論文, 浙江工業(yè)大學(xué),2011.

[2] 何健,金聯(lián)明,王西龍,等.一種頭孢卡品酯前體酸BCN的純化方法:201911329471[P].

免責(zé)申明 ChemicalBook平臺(tái)所發(fā)布的新聞資訊只作為知識(shí)提供,僅供各位業(yè)內(nèi)人士參考和交流,不對(duì)其精確性及完整性做出保證。您不應(yīng) 以此取代自己的獨(dú)立判斷,因此任何信息所生之風(fēng)險(xiǎn)應(yīng)自行承擔(dān),與ChemicalBook無(wú)關(guān)。文章中涉及所有內(nèi)容,包括但不限于文字、圖片等等。如有侵權(quán),請(qǐng)聯(lián)系我們進(jìn)行處理!
閱讀量:10 0

歡迎您瀏覽更多關(guān)于BCN(頭孢卡品前體酸)的相關(guān)新聞資訊信息