地西他濱，英文名為5-Aza-2'-deoxycytidine，是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類似物，也是一種去甲基化藥物。地西他濱具有抑制甲基化轉(zhuǎn)移酶的作用，該藥物對血液性惡性癌變及實(shí)體瘤具有廣譜抗腫瘤活性，它對復(fù)發(fā)及耐藥的白血病治療有一定的效果，并且該藥物分子已成功地應(yīng)用于多種血液系統(tǒng)腫瘤，在惡性血液腫瘤的治療中取得了良好的療效。

圖1 地西他濱的性狀圖

生物活性

去甲基化藥物可活化腫瘤細(xì)胞抑癌基因，增強(qiáng)分化基因等調(diào)控基因的表達(dá)，所以可達(dá)到治療MDS的目的。5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷（地西他濱）被磷酸化后，發(fā)揮其抗腫瘤作用。它可直接作用于DNA，抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，從而使DNA低甲基化，細(xì)胞分化死亡。地西他濱在體外抑制DNA甲基化，卻不影響DNA的合成，地西他濱可導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞去甲基化，可以恢復(fù)基因的正常功能，這對于控制細(xì)胞的分化和增殖是非常重要的，但非增殖性細(xì)胞對地西他濱不敏感。

用法用量

地西他濱的典型給藥劑量為15mg /m2，每8小時連續(xù)靜脈輸注3小時，持續(xù)3天，每6周重復(fù)一個周期，至少持續(xù)4個周期，只要患者受益就繼續(xù)治療。另一種方案是給予地西他濱20mg /m2的劑量，通過持續(xù)靜脈輸注，每天超過1小時，持續(xù)5天。在開始地西他濱治療前，建議患者先用止吐藥治療惡心，并進(jìn)行基線實(shí)驗(yàn)室檢測，包括CBC（全血細(xì)胞計數(shù)）、血小板、血清肝panel和血清肌酐。這些檢測可以幫助醫(yī)生了解患者的身體狀況和藥物可能的副作用。

臨床應(yīng)用

地西他濱（Decitabine）是一種重要的抗腫瘤藥物，主要用于治療骨髓增生異常綜合征（MDS）和急性髓系白血?。ˋML）。它的作用機(jī)制與阿扎胞苷相似，但也有一些獨(dú)特的特點(diǎn)。地西他濱主要用于治療成人MDS患者，也可以用于治療急性髓系白血病。MDS是一種骨髓疾病，患者的骨髓不能正常生成新的紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板。地西他濱可以改善MDS患者的病情，提高生活質(zhì)量。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 方寶枝,何廣勝,吳德沛,等.地西他濱治療成人急性髓細(xì)胞白血病的臨床觀察[J].腫瘤, 2011,31:4.