頭孢噻呋，是第三代畜禽專用的 β-內酰胺類頭孢菌素，具有抗菌活性強、藥代動力學特征優(yōu)良、毒副作用小、殘留低等特點。它對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌作用。頭孢噻呋作用于轉錄肽酶而阻斷粘肽的合成，使細菌細胞壁缺失而達到殺菌作用。頭孢噻呋具有穩(wěn)定的β－內酰胺環(huán)，不易被耐藥菌破壞，可作用于產β－內酰胺酶的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。

發(fā)展歷史

1984 年，頭孢噻呋首次由 Bernard 等人合成，隨后法瑪西亞普強公司制成頭孢噻呋鈉鹽的凍干粉及鹽酸鹽的混懸液，大量應用于動物疾病的治療。

1988 年，美國FDA第一次將其應用于牛呼吸道細菌性疾病的治療。隨后相繼批準了鹽酸頭孢噻呋、頭孢噻呋鈉以及頭孢噻呋晶體自由酸等用于豬、牛、馬、羊的呼吸道疾病治療。

合成

頭孢噻呋的合成主要以7- 氨基頭孢烷酸（7-ACA）為原料，發(fā)生3位的縮合反應和7位的酰胺化反應制得頭孢噻呋酸，然后與濃鹽酸反應制成頭孢噻呋鹽酸鹽，最后經頭孢噻呋鹽酸鹽轉成頭孢噻呋鈉鹽。

存在形式

頭孢噻呋是以晶體形式存在的，可以成鈉鹽、鹽酸鹽。無定形的頭孢噻呋難以獨立存在，不能成藥；另外頭孢噻呋酸晶體及其鹽酸鹽不溶于水，只有頭孢噻呋鈉可以溶于水。

頭孢噻呋鈉是頭孢噻呋的鈉鹽形式，有效含量不低于85%，易溶于水，半衰期14h左右，血藥濃度高，達峰時間短，易達到快速治療效果，易于注射。

鹽酸頭孢噻呋是頭孢噻呋的鹽酸鹽形式，其有效含量不低于85%，不溶于水，制劑為混懸液，半衰期20h左右，藥效持久。穩(wěn)定易貯藏。

頭孢噻呋自由酸是一種游離酸，其有效含量不低于93%，不溶于水，半衰期40h左右，血藥濃度比頭孢噻呋鈉低，長效緩釋，適于保健。