研究背景

鹽酸阿米洛利(Amiloride Hydrochlor)又名鹽酸氨氯吡咪，國外商品名為Midamor，其結構與氨苯喋啶相似，具有保鉀排鈉作用強，起效快，作用持續(xù)時間長，副反應輕，用量少等優(yōu)點，且有降壓及改善心功能的作用。本品為廣泛使用的保鉀利尿藥，作用于遠曲小管，影響Na⁺-K⁺，Na⁺-H⁺交換，抑制Na⁺重吸收[1]。鹽酸阿米洛利和氫氯噻嗪同屬利尿類藥物，其與其他適宜的藥用輔料，可制成膠囊，片劑，顆粒劑等藥物形態(tài)[2-3]。

理化性質

密度：2.11g/cm³

熔點：293-294°C

沸點：628.1°C

閃點：333.7°C

蒸汽壓：1.08E-15mmHg at 25°C

溶解性：可溶于水

有關研究

為了研究百草枯誘導急性肺損傷中毒機制中胞內鈣離子的作用，并探討鈉氫交換體-1（NHE-1）、鈉通道阻滯劑鹽酸阿米洛利對百草枯中毒誘導的急性肺損傷的保護及治療作用。

研究人員通過以下方法展開研究：體外培養(yǎng)A549細胞，用不同濃度百草枯進行不同時間的干預，MTT 法檢測半數(shù)成活率以篩選半數(shù)死亡時間和半數(shù)死亡濃度作為實驗干預點，并以此干預點構建細胞百草枯中毒模型，根據(jù)不同藥物處理分為3個實驗組：空白對照組、百草枯損傷組和鹽酸阿米洛利保護組。利用實時定量PCR技術分析各實驗組NHE-1mRNA表達水平變化；用熒光染料Fluo-3/AM 染色，利用激光掃描共聚焦顯微鏡的實時監(jiān)測胞內鈣離子的優(yōu)勢，記錄給予百草枯刺激和鹽酸阿米洛利保護時的胞內游離鈣離子濃度變化。數(shù)據(jù)采用（─X±S）表示，應用SPSS16.0 軟件進行統(tǒng)計分析。

結果：實時定量PCR結果顯示NHE-1mRNA表達水平在藥物對照組明顯比百草枯組和空白對照組低（P<0.05）。當給予百草枯刺激時，胞內游離鈣離子濃度較靜息狀態(tài)顯著升高（鈣離子熒光強度：1802.55±144.15Vs 1470.90±225.71，P<0.01），而追加鹽酸阿米洛利后，鈣離子相對濃度較百草枯刺激明顯下降（鈣離子熒光強度：471.86±232.83 Vs1802.55±144.15，P<0.01）；

結論：鈉氫交換體-1在百草枯中毒誘導的鈣超載中起著重要作用；鹽酸阿米洛利可抑制百草枯誘導的胞內鈣離子升高水平，對百草枯致肺損傷具有一定保護作用[4]。

參考文獻

[1]金三九.保鉀利尿劑—阿米洛利(氨氯吡咪)及其復方制劑[J].中國現(xiàn)代應用藥學, 1991, 000(001):52-53.

[2]周韻,唐祝興,王清江,等.毛細管電泳安培檢測法檢測復方阿米洛利片中的鹽酸阿米洛利和氫氯噻嗪[C]//全國電分析化學學術會議.中國化學會;中國金屬學會;中國儀器儀表學會, 2005.

[3]宋揚.一種含有鹽酸阿米洛利的藥物組合物及其制備方法:CN200810104134.2[P].CN101559059A.DOI:CN101559059 A.

[4]程志強.鹽酸阿米洛利對百草枯中毒致急性肺損傷保護作用的機制研究[D].華中科技大學,2011.DOI:10.7666/d.d189972.