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常用藥物強力霉素的臨床使用要點

2024/4/24 10:52:08 作者:小滿

雖然沒有 FDA 批準的獸用強力霉素產(chǎn)品,但其藥動學參數(shù)(更長的半衰期、更高的CNS滲透性)與鹽酸四環(huán)素或土霉素相比,更適于在小動物中使用,特別是對于氮質(zhì)血癥患畜的治療。常用于治療小動物由一些不同微生物,包括包柔氏螺旋體、鉤端螺旋體、立克次氏體、衣原體、支原體、巴爾通氏體及博德特氏菌引起的感染。

強力霉素

藥理學/藥效作用

四環(huán)素類抗生素為抑菌性抗生素,通過與敏感菌30S核糖體亞基的可逆性結(jié)合從而阻止其與氨?;D(zhuǎn)移 RNA結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。也有人認為,四環(huán)素類藥物可與50S 亞基可逆性結(jié)合和改變敏感菌細胞膜的通透性,高濃度下也可抑制哺乳動物細胞蛋白質(zhì)合成。

四環(huán)素類抗生素對大多數(shù)支原體、螺旋體(包括萊姆病微生物)、衣原體和立克次氏體都有抑菌活性。

藥代動力學

強力霉素口服吸收良好,單胃動物容易吸收強力霉素。多西環(huán)素具有脂溶性,比鹽酸四環(huán)素或土霉素更易透過機體組織和體液,包括腦脊液、前列腺和眼睛。

強力霉素從體內(nèi)的消除獨特,主要以非活性的形式通過非膽汁的途徑排泄到糞便。部分藥物在腸道形成螯合物而失活。對于犬,75%通過這種方式消除,僅有 25%通過腎消除,少于5%的藥物通過膽汁分泌。強力霉素在犬體內(nèi)的血漿半衰期約10~12 h,清除率約1.7 mL/(kg·min)。

強力霉素在腎功能障礙的患畜體內(nèi)不蓄積。

禁忌癥/慎用/警告

強力霉素禁用于對本品過敏的患畜。因四環(huán)素類藥物可延緩胚胎骨骼發(fā)育和使乳牙變色,在妊娠后期必須權(quán)衡利弊后使用。

強力霉素比其他水溶性四環(huán)素類藥物(如四環(huán)素、土霍素)相比,更少導致異常。與土霉素或四環(huán)素不同,強力霉素可用于腎功能不全的患畜。一些犬使用強力霉素后肝酶增加,患顯著肝損傷的犬慎用。

不良反應

在犬和貓,口服強力霉素最常見的不良反應為嘔吐、腹瀉和食欲減退。為減輕不良反應與食物同服未見藥物吸收顯著下降。40%接受治療的犬肝功能相關(guān)酶(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶)增加。肝功能相關(guān)酶增加的臨床意義尚未明確。

貓口服強力霉素可引起食道狹窄,如口服片劑,應至少用6 mL 水送服,不可干服。

四環(huán)素類藥物治療(特別是長期)可導致非敏感細菌或真菌的過度生長(二重感染)。

藥物相互作用

如下藥物相互作用或已被報道,或僅限于理論上的。

抗酸劑,口服:建議所有口服四環(huán)素類藥物要在含陽離子的制劑用藥前或用藥后1~2h 給藥。

水楊酸亞鉍,高嶺土,果膠:可減少吸收。

鐵制劑,口服:可降低四環(huán)素類藥物的吸收,鐵鹽最好在服用四環(huán)素類藥物前3h或后2h給藥。

青霉素:抑菌藥,如四環(huán)素類,會影響青霉素類、頭孢菌素類和氨基糖苷類藥物的抗菌活性,但這種相互作用的實際臨床意義還存在爭議。

苯巴比妥:減少強力霉素半衰期,降低藥物水平。

華法林:抑制血漿凝血酶原的活性,服用抗凝血藥(如華法林)的患畜要調(diào)整給藥劑量。

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