醋酸西曲瑞克是一種黃體生成素釋放激素受體（LHRHR）拮抗劑，適應(yīng)癥為對(duì)進(jìn)行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，進(jìn)而進(jìn)行采卵和輔助生殖技術(shù)治療。

生物活性

醋酸西曲瑞克是一種合成的促性腺激素釋放激素受體（GnRHR）肽拮抗劑，Kd值為0.2 nM，可與表達(dá)人GnRHR的鼠LTK細(xì)胞結(jié)合放射性配體.1它抑制小鼠中hGnRHR和下游熒光素酶報(bào)道基因的活化 通過(guò)GnRHR激動(dòng)劑[D-Trp6] GnRH（IC 50 = 1.2nM）的LTK-細(xì)胞。 在體內(nèi)，在人類上皮卵巢癌小鼠異種移植模型中，西曲瑞克（60μg/天）將腫瘤體積減小至對(duì)照的35％，并將血清促黃體激素水平降低50％.2中心瑞士（0.5mg / kg）保護(hù)原始卵泡 PMF）與環(huán)磷酰胺（Item No. 13849）誘導(dǎo)的損傷有65％至86％的PMF存活率，而鹽水對(duì)照組為46％PMF存活。

制備方法

一種固相合成西曲瑞克的制備方法，其特征是包括以下步驟：

以芴甲氧羰基4-甲苯氫胺樹脂作起始原料，按照固相合成的方法，依次連接芴甲氧羰基脯氨酸，芴甲氧羰基(2，2，4，6，7-五甲基二氫苯并呋喃-5-磺酰)精氨酸，芴甲氧羰基亮氨酸，芴甲氧羰基-D-瓜氨酸，芴甲氧羰基(叔丁基)酪氨酸，芴甲氧羰基(叔丁基)絲氨酸，芴甲氧羰基-3-D-吡啶丙氨酸，芴甲氧羰基-4-氯-D-苯丙氨酸，獲得保護(hù)的十肽樹脂，其間依次脫去芴甲氧羰基，用苯并三氮唑-N，N，N′，N′磷酸-四甲基脲六氟酯/1-羥基苯駢三唑或N，N-二異丙基碳化二亞胺/1-羥基苯駢三唑中的一種為縮合劑進(jìn)行接肽反應(yīng)，得保護(hù)的十肽樹脂后，進(jìn)行乙?；磻?yīng)，然后同步進(jìn)行脫側(cè)鏈保護(hù)基團(tuán)及切肽，獲得醋酸西曲瑞克粗品，將醋酸西曲瑞克粗品溶于乙腈/水溶液中過(guò)濾，并經(jīng)C18或C8色譜柱進(jìn)行分離純化，再冷凍干燥，獲得醋酸西曲瑞克醋酸鹽或醋酸西曲瑞克三氟醋酸鹽。