昂丹司瓊，英文名為Ondansetron，常溫常壓下為白色固體，在水中有一定的溶解性。昂丹司瓊是一種高度選擇性的5-羥色胺（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐，有高度的選擇性，能控制小腸及CTZ中受體受刺激而引起的嘔吐，適用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐，也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。

圖1 鹽酸昂丹司瓊片

適應(yīng)癥

昂丹司瓊在臨床上主要用于預(yù)防或治療化療藥物（如順鉑、阿霉素等）和放射治療引起的惡心嘔吐。

用法用量

昂丹司瓊用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐：對(duì)可引起中度嘔吐的化療和放療，應(yīng)在治療前1～2h口服8mg，之后間隔12h口服8mg。為避免治療后24h出現(xiàn)惡心嘔吐，應(yīng)持續(xù)讓患者服藥，每次8mg，每天2次，連服5天。（2）預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐：于麻醉前1h口服8mg，之后每隔8小時(shí)口服8mg，共2次。

作用機(jī)制

昂丹司瓊為強(qiáng)效、高度選擇性的5-羥色胺受體拮抗藥，能有效地抑制或緩解由細(xì)胞毒性化療藥物和放療引起的惡心嘔吐，其療效優(yōu)于甲氧氯普氯普胺。對(duì)一些強(qiáng)致吐作用的化療藥（如順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等）引起的嘔吐有迅速而強(qiáng)大的抑制作用，但對(duì)暈動(dòng)病及阿撲嗎啡引起的嘔吐無(wú)效。昂丹司瓊確切的作用機(jī)制目前尚不完全清楚。一般認(rèn)為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細(xì)胞釋放五羥色胺（5-HT），并通過(guò)5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射的發(fā)生。這一作用比傳統(tǒng)止吐藥物甲氧氯普胺要強(qiáng)100倍。迷走傳入神經(jīng)的興奮也可引起位于第四腦室的后支區(qū)釋放5-HT，這也可以通過(guò)中樞機(jī)制觸發(fā)嘔吐。故昂丹司瓊控制由細(xì)胞毒性化療藥和放射治療引起的惡心嘔吐的作用機(jī)制可能是由于拮抗外周和中樞的5-HT3受體所致。昂丹司瓊用于手術(shù)后的惡心嘔吐的作用機(jī)制不詳。同時(shí)，昂丹司瓊在止吐劑量下還能增強(qiáng)胃排空，有助于減輕惡心；該物質(zhì)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)還具有抗焦慮和地西泮作用，有利于抑制嘔吐中樞的興奮。[1]

藥代動(dòng)力學(xué)

昂丹司瓊口服吸收迅速，生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達(dá)峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各組織，血漿蛋白結(jié)合率為70%～76%，表觀分布容積（Vd）為140L，并可經(jīng)乳汁分泌。藥物經(jīng)口服與靜脈注射在體內(nèi)的代謝相似，主要經(jīng)肝臟代謝，半衰期β相約為3h。代謝產(chǎn)物主要自糞便和尿液中排泄，其中50%以內(nèi)以原形自尿排出。重復(fù)給藥不會(huì)改變其藥代動(dòng)力學(xué)。[1]

藥物相互作用

昂丹司瓊與地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用，收效更好。該物質(zhì)是通過(guò)肝P450酶系統(tǒng)代謝的，因此，凡是能誘導(dǎo)或抑制該酶系都有可能改變其清除率，因而也改變了半衰期。但尚無(wú)足夠的資料提出如何調(diào)整或有無(wú)必要調(diào)整劑量。在人體中，卡莫司汀、依托泊苷和順鉑并不影響昂丹司瓊的代謝。

不良反應(yīng)

服用昂丹司瓊可能會(huì)引起肝功損害，由于該藥物經(jīng)肝臟代謝，其對(duì)中度及高度肝功不良及年老體弱者每天用藥劑量不應(yīng)超過(guò)0.15mg/kg，同時(shí)應(yīng)注意肝功惡化時(shí)及時(shí)用保肝藥物。服用該藥物可能會(huì)引起大便干結(jié)、腹脹，由于昂丹司瓊抑制腸道蠕動(dòng)所致，嚴(yán)重者癥狀可持續(xù)5～7天。處理此類情況并不難，注意調(diào)整飲食結(jié)構(gòu)，增加運(yùn)動(dòng)，適當(dāng)配合內(nèi)科藥物如增強(qiáng)胃腸動(dòng)力藥物即可，一般也可自行緩解。

參考文獻(xiàn)

[1] 權(quán)翔,葉鐵虎,朱波.昂丹司瓊、托烷司瓊和格拉司瓊預(yù)防全身麻醉術(shù)后惡心嘔吐的隨機(jī)雙盲研究[J].中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院學(xué)報(bào), 2007, 029(001):107-11