地夸磷索鈉（Diquafosol Tetrasodium，U2P4）由日本參天制藥獲得Inspire制藥公司（默克子公司）授權(quán)后開發(fā)，于2010年4月在日本批準(zhǔn)上市用來(lái)治療干眼病，藥品名為Diquas?，主要以滴眼液的形式使用，含3%地夸磷索四鈉。

作為一種嘌呤受體P2Y2的受體激動(dòng)劑，臨床數(shù)據(jù)表明地夸磷索納可通過(guò)刺激眼表組織的P2Y2受體，達(dá)到穩(wěn)定淚膜、治療干眼的作用。

作用機(jī)制

地夸磷索鈉是一種新型抗干眼癥藥物，通過(guò)作用于眼表組織P2Y2受體，促進(jìn)淚液分泌，使淚液層在質(zhì)和量?jī)煞矫娼咏顟B(tài)，進(jìn)而改善角結(jié)膜上皮損傷達(dá)到治療效果。地夸磷索鈉滴眼液實(shí)現(xiàn)了保濕到促泌的跨越，可以更好地緩解干眼癥狀，臨床上用于經(jīng)診斷為伴隨淚液異常的角結(jié)膜上皮損傷的干眼患者。

安全性

在日本的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的眼部和全身性不良反映。本品耐受性好，故可用于長(zhǎng)期治療干眼病癥狀。

應(yīng)用前景

國(guó)內(nèi)在2017年10月獲批進(jìn)口，商品名為麗愛思?，是目前中國(guó)唯一具有促進(jìn)黏蛋白分泌作用的局部促泌藥物，可以同時(shí)改善淚膜各層成分，全面提高淚膜穩(wěn)定性。由此，地夸磷索鈉滴眼液在干眼治療方面擁有廣闊的前景。