蘋果酸舒尼替尼為多激酶抑制劑主要用于治療甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），不能手術(shù)的晚期腎細胞癌（RCC），不能手術(shù)切除的進展性、晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。

圖1 蘋果酸舒尼替尼膠囊

制劑規(guī)格

蘋果酸舒尼替尼在臨床上主要用膠囊劑。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。蘋果酸舒尼替尼膠囊劑：12.5毫克；25毫克；37.5毫克；50毫克。

用法用量

蘋果酸舒尼替尼為處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。本品治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是口服50毫克，每日1次，服藥4周，停藥2周（4/2給藥方案）。對于胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤，本品推薦劑量為37.5mg，口服，每日一次，連續(xù)服藥，無停藥期。與食物同服或不同服均可。劑量調(diào)整建議根據(jù)藥物在個體中的安全性和耐受性情況，以12.5毫克為幅度，增加或減少以調(diào)整劑量。CYP3A4強效抑制劑（如酮康唑）可升高本品的血藥濃度。建議在合用時，選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的藥物。如果必須與CYP3A4強效抑制劑合用，應(yīng)考慮降低本品的劑量，最小可至每天37.5毫克。CYP3A4誘導(dǎo)劑（如利福平）可降低本品的血藥濃度。建議合用時，選擇對此類酶沒有或只有最小誘導(dǎo)作用的藥物。如果必須與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用，應(yīng)考慮增加本品的劑量，但劑量不應(yīng)超過87.5毫克，每日1次。如果增加本品劑量，應(yīng)仔細監(jiān)測患者的毒性反應(yīng)。

用藥說明

對本品或藥物的非活性成分嚴(yán)重過敏者禁用，妊娠期婦女禁用。尚未明確本品是否可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳，兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。本品具有肝毒性，可能導(dǎo)致肝臟衰竭或死亡。在治療開始前、每個治療周期、以及臨床需要時都應(yīng)監(jiān)測肝功能（ALT、AST、膽紅素）。當(dāng)出現(xiàn)3級或4級藥物相關(guān)的肝功能受損時，應(yīng)中斷用藥，若無法恢復(fù)則應(yīng)終止治療。當(dāng)患者在隨后的肝功能化驗中顯示肝功能指標(biāo)嚴(yán)重下降，或出現(xiàn)其他的肝功能衰竭癥狀時，不可重新開始給藥治療。本品在谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）或谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）＞2.5×ULN或者肝轉(zhuǎn)氨酶大于5.0×ULN的患者中的安全性尚未明確。若出現(xiàn)充血性心力衰竭(CHF)的臨床表現(xiàn)，建議停止使用本品。無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分?jǐn)?shù)小于50%以及射血分?jǐn)?shù)低于基線20%的患者也應(yīng)停止本品治療和/或減低劑量。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

藥物相互作用

參考文獻

[1] 蘋果酸舒尼替尼的說明書

[2] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典.2015年版.北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2015.