鹽酸昂丹司瓊,英文名為Ondansetron hydrochloride,是高選擇性5-羥色胺受體拮抗藥。其在外周與中樞神經(jīng)5-HT3受體之間,阻斷迷走神經(jīng)傳入通路上的5-HT3受體,發(fā)揮強有力的止吐作用。
圖1 鹽酸昂丹司瓊片
制劑規(guī)格
鹽酸昂丹司瓊有好幾種制劑和規(guī)格。不同廠家的制劑因制作工藝不同,其藥物效果和不良反應(yīng)可能也不一樣,鹽酸昂丹司瓊注射劑(粉):4毫克;8毫克。鹽酸昂丹司瓊注射劑:2毫克/1毫升;4毫克/2毫升;8毫克/4毫升。鹽酸昂丹司瓊片劑:4毫克;8毫克。鹽酸昂丹司瓊大容量注射劑:50毫升含8毫克鹽酸昂丹司瓊與0.45克氯化鈉,50毫升含按鹽酸昂丹司瓊計8毫克與葡萄糖2.5克;100毫升含鹽酸昂丹司瓊8毫克與氯化鈉0.9克,100毫升含鹽酸昂丹司瓊8毫克與葡萄糖5.0克。鹽酸昂丹司瓊膠囊:8毫克。
用途
鹽酸昂丹司瓊可用于預(yù)防細胞毒化療和放療引起的嚴重惡心、嘔吐,鹽酸昂丹司瓊也用于治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。[1]
用藥說明
鹽酸昂丹司瓊為處方藥,必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥,并遵醫(yī)囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。對于高度催吐的化療藥物引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8毫克,停止化療后每8~12小時口服昂丹司瓊片8毫克,連用5天。對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊8毫克,以后每8~12小時口服昂丹司瓊片8毫克,連用5天。對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉時同時靜脈輸注4毫克。對于手術(shù)后惡心嘔吐的病人:緩慢靜脈輸注4毫克。中、重度肝功能不全患者:其清除率顯著下降,也顯著延長,因此,上述患者的用藥劑量一日不應(yīng)超過8毫克。兒童患者(3歲以上)靜注劑量為:體重40公斤或低于40公斤,單劑量0.1毫克/公斤;超過40公斤的,單劑量為4毫克,用藥速度不應(yīng)少于30秒,超過2~5分鐘。尚無低于3歲兒童用藥數(shù)據(jù)。[2]
不良反應(yīng)
鹽酸昂丹司瓊不良反應(yīng)主要包括免疫系統(tǒng)反應(yīng):罕見速發(fā)型過敏反應(yīng),有時為嚴重的過敏反應(yīng)。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):常見頭疼;少見癲癇發(fā)作、運動障礙(包括無明確持續(xù)性臨床后遺癥的錐體外系反應(yīng),例如肌張力障礙、動眼神經(jīng)危象、運動障礙)。在快速靜脈給藥過程中可出現(xiàn)頭暈。眼部反應(yīng):罕見在靜脈給藥過程中的一過性視覺障礙(例如,視物模糊);非常罕見一過性失明。心臟反應(yīng):少見心律不齊、伴或不伴ST段降低的胸痛、心動過緩。血管反應(yīng):常見溫熱或潮紅的感覺,少見低血壓。胃腸道系統(tǒng)反應(yīng):常見便秘。肝膽系統(tǒng)反應(yīng):少見無癥狀性的肝功能檢查指標升高,常見于接受順鉑化療的患者。給藥部位反應(yīng):常見靜脈注射部位的局部反應(yīng)。呼吸系統(tǒng):偶見支氣管哮喘。其他不良反應(yīng)請仔細閱讀藥品說明書。[3]
藥物相互作用
有些藥物可能與鹽酸昂丹司瓊相互作用,包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與鹽酸昂丹司瓊一起使用前請咨詢醫(yī)生。與地塞米松或甲氧氯普胺合用,收效更好。鹽酸昂丹司瓊是通過肝CYP酶代謝,因此,凡是能誘導(dǎo)或抑制酶的藥物都有可能改變其清除率,因而也改變t1/2。
參考文獻
[1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學(xué)藥和生物制品.2015年版.北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2017.
[2] 陳新謙,金有豫,湯光.新編藥物學(xué).第17版.北京:人民衛(wèi)生出版社,2014.
[3] 余傳隆,等.中國臨床藥物大辭典:化學(xué)藥.北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2018.