消旋卡多曲，英文名為Racecadotril，是一個腦啡肽酶抑制劑，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性。在外周組織中，IZl服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡肽抑制劑醋托芬。醋托芬對腦啡肽酶的抑制作用增加了阿片物質(zhì)的利用，激活了腸道的阿片受體，導(dǎo)致cAMP黏膜水平減少，從而減少水和電解質(zhì)的過度分泌。且該藥作用于外周腦啡肽，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，并對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響，顯效快，服用安全。另外，消旋卡多曲可與食物、水或母乳一起服用，應(yīng)用方便。[1]

生物活性

消旋卡多曲是一個前體藥物，由于其親脂性強，很容易從胃腸內(nèi)吸收，起效迅速。消旋卡多曲被胃腸道內(nèi)的組織脂酶代謝為它的活性成分，這種活性代謝物為腦啡肽酶的有效抑制劑，能保護內(nèi)源性腦啡肽免受破壞，因而延長了生理抗分泌作用的效應(yīng)，這就使腹瀉時水、電解質(zhì)的過度分泌得到快速控制。[2]

發(fā)展歷程

最早由法國的Bioprojet公司研發(fā)成功，于1993年首先在法國以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大兒科協(xié)會和美國疾病預(yù)防中心(簡稱CDC)就把消旋卡多曲列入兒童腹瀉治療的必備用藥，2011年也列入了中國國家兒科腹瀉病治療共識的推薦用藥。目前國內(nèi)臨床一線的兒科醫(yī)生已經(jīng)將消旋卡多曲作為臨床兒童腹瀉治療的高效安全藥物。

專利情況

消旋卡多曲由法國 Bioproject 公司開發(fā)，化合物及用途最早專利號為EP38758，專利授權(quán)日為1980年4月17日。本品未在我國申請專利，根據(jù)《專利法》和《藥品行政保護條例》，該藥不受中國專利保護，也不存在行政保護問題。

參考文獻

[1] Marion Eberlin, Tobias Mück, Martin C. Michel, et al.. Front Pharmacol. 2012; 3: 93.

[2] Schwartz JC. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea. Int J Antimicrob Agents. 2000 Feb;14(1):75-9.