【背景及概述】[1][2]
氨基葡萄糖（2-amino-2-deoxy-D-glucose，GlcN）是一種重要的氨基己糖，由葡萄糖的一個(gè)羥基被氨基取代形成，分子式為 C6H13O5N，易溶于水及親水性溶劑。GlcN 廣泛存在于真菌細(xì)胞壁及蝦蟹的外骨骼中，是甲殼素與殼聚糖的組成成分。在自然界中，細(xì)菌、酵母、真菌、植物及動(dòng)物體內(nèi)也廣泛存在GlcN。GlcN 也是糖蛋白和蛋白聚糖的主要成分，在人與動(dòng)物的關(guān)節(jié)軟骨組織中起著重要作用，并大量存在于人類眼睛晶狀體中。早在 20 個(gè)世紀(jì)60 年代，GlcN 就已被大量用于骨關(guān)節(jié)炎的治療。
研究表明，它能夠有效作用于軟骨組織治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，其次對(duì)白血病癌細(xì)胞具有抑制作用，并有消炎護(hù)肝的功效。GlcN 在食品保健領(lǐng)域也有著廣泛的應(yīng)用，在一些歐美國家 GlcN 被視為天然無害的食品及保健品配料而得到大量推廣，而目前國內(nèi)相關(guān)產(chǎn)品較少。目前，生產(chǎn)GlcN 的方法主要有3 種，即酸水解法、酶解法及微生物發(fā)酵法。前兩種方法的生產(chǎn)原料基本上來源于蝦蟹的外骨骼，即從蝦蟹殼中提取甲殼素與殼聚糖，再經(jīng)酸解或酶解獲得GlcN。
高濃度的鹽酸在一定的反應(yīng)條件下能夠?qū)⑽r蟹殼中的甲殼素與殼聚糖降解為GlcN，但由于濃鹽酸的大量使用會(huì)帶來嚴(yán)重的環(huán)境問題，將逐步受到國家相關(guān)政策的限制 ；酶解法是利用殼聚糖酶對(duì)蝦蟹殼進(jìn)行降解，現(xiàn)在面臨的問題是生產(chǎn)效率低下，表現(xiàn)為殼聚糖酶價(jià)格較高、轉(zhuǎn)化時(shí)間較長及生產(chǎn)成本較高。且來源于蝦蟹殼的GlcN在臨床應(yīng)用過程中會(huì)引起過敏體質(zhì)患者的過敏反應(yīng)。所以微生物發(fā)酵法生產(chǎn)GlcN得到了越來越多研究者的關(guān)注。相較于酸水解法與酶解法，微生物發(fā)酵法生產(chǎn) GlcN 具有以下優(yōu)點(diǎn)：消除了地域季節(jié)對(duì)原料來源的限制，產(chǎn)品無魚腥味；生產(chǎn)周期短，強(qiáng)度高；對(duì)環(huán)境污染較小 ；不產(chǎn)生過敏反應(yīng)。目前，國內(nèi)外對(duì)微生物發(fā)酵法生產(chǎn) GlcN 的研究相對(duì)較少，相關(guān)產(chǎn)業(yè)尚未形成工業(yè)化生產(chǎn)規(guī)模。
【生物合成途徑】[1]
在生物體內(nèi) GlcN 通過氨基己糖途徑（圖1）合成，此途徑起始于糖酵解產(chǎn)生的 Fru6P。Fru6P 在磷酸氨基葡萄糖合成酶，也稱為谷氨酰胺磷酸果糖氨基轉(zhuǎn)移酶（Glutamine fructose-6P amidotransferase，GAT）作用下轉(zhuǎn)化為GlcN6P。
【適應(yīng)癥】[2]
適用于全身各個(gè)部位的骨關(guān)節(jié)炎，如膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)以及脊柱、腕、手、肩關(guān)節(jié)和踝關(guān)節(jié)等。
【藥理毒理】[2]
氨基葡萄糖是存在于機(jī)體內(nèi)尤其是關(guān)節(jié)軟骨中的氨基單糖，是人體關(guān)節(jié)軟骨基質(zhì)中合成蛋白聚糖所必需的重要成分，它選擇性地作用于骨性關(guān)節(jié)，阻斷骨性關(guān)節(jié)炎的病理過程，刺激軟骨細(xì)胞產(chǎn)生有正常多聚體結(jié)構(gòu)的糖蛋白，亦可抑制損傷軟骨的酶如膠原酶和磷脂酶A2 的活性，并可抑制損傷細(xì)胞的超氧化物自由基的產(chǎn)生，防止皮質(zhì)激素及某些非甾體抗炎藥物對(duì)軟骨細(xì)胞的損害及減少損傷細(xì)胞的內(nèi)毒素因子的釋放。通過上述途徑，本品有直接抗炎作用，可緩解骨關(guān)節(jié)炎的疼痛癥狀，改善關(guān)節(jié)功能，并可阻止骨關(guān)節(jié)炎病程的發(fā)展。
【藥代動(dòng)力學(xué)】[2]
本品口服后90%被吸收，并分布到組織和器官，尤其對(duì)關(guān)節(jié)軟骨有親和性，可分布到關(guān)節(jié)軟骨基質(zhì)，到達(dá)軟骨細(xì)胞。本品的血漿蛋白結(jié)合率低于10%?？诜?小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。服藥后1-8小時(shí)，在肝、腎、胃壁、小腸、腦、骨骼、肌肉和關(guān)節(jié)軟骨均可測(cè)出濃度依次遞增的硫酸氨基葡萄糖，24小時(shí)后該成分下降。t1/2 為18小時(shí)。氨基葡萄糖經(jīng)肝臟代謝為較小的分子，最終成二氧化碳、水和尿素。口服量的10%從尿排泄，11%從糞便排泄，其余大部分以二氧化碳形式從呼氣排出。
【注意事項(xiàng)】[2]
1. 本品宜在飯時(shí)或飯后服用，可減少胃腸道不適，特別是有胃潰瘍的患者。
2. 嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用。
3. 用藥一療程后，癥狀未緩解，請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
4. 孕婦和哺乳期婦女慎用。
5. 對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。
6. 本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
7. 請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。
8. 如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【主要參考資料】
[1] 王升,李丕武,劉佃磊,李以明,林晶晶.利用發(fā)酵法生產(chǎn)氨基葡萄糖的研究進(jìn)展[J].生物技術(shù)通報(bào),2014(01):68-74.
[2] 鹽酸氨基葡萄糖膠囊說明書