β受體阻滯劑

抗高血壓藥主要通過影響交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)和內(nèi)皮素系統(tǒng)等對血壓的生理調(diào)節(jié)起重要作用的系統(tǒng)而發(fā)揮降壓效應。

β受體阻滯劑是臨床目前常用的一類腎上腺素受體阻斷劑類抗高血壓藥，一直在心血管疾病的治療中起著重要的作用，能抑制神經(jīng)激素的產(chǎn)生，防止交感神經(jīng)被過度激活，進而改善心肌功能，減慢心率，有效降低血壓。

根據(jù)對β1和β2受體的選擇性和是否具有α受體阻斷作用，可主要分為：

1.非選擇性β1和β2受體阻滯劑；

2.選擇性β1受體阻滯劑；

3.α、β受體阻滯劑；

富馬酸比索洛爾

富馬酸比索洛爾是高選擇性的長效β1受體阻滯劑，具有減慢心率、降低血壓、減少心臟后負荷、減少心肌耗氧量的作用。比索洛爾對心肌有保護作用，可阻斷腎上腺素能系統(tǒng)導致的心室肥厚，逆轉(zhuǎn)左室順應性的降低，從而改善心室重塑，防止心力衰竭的發(fā)生。

富馬酸比索洛爾具有高β1受體選擇性，安全降壓護心防心衰。有效治療原發(fā)性高血壓。其不影響糖、脂類代謝。在治療劑量范圍內(nèi)，無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時（≥20mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑?。?。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。

生物利用度高，口服10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。肝臟首過代謝約為20%。半衰期長，為9—12小時。在老年患者略延長，部分與這些人腎功能減低有關。平均血藥峰濃度范圍為16ng/m—l70ng/ml。一天一次給藥，長效平穩(wěn)降壓。通過肝腎雙途徑從體內(nèi)消除。

注：β受體包括β1、β2受體，β1受體主要分布于心臟，可增加心肌收縮性，自律性和傳導功能。β2受體主要分布于支氣管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介導支氣管平滑肌松弛，血管擴張等作用。

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