【背景及概述】[1][2]
鎮(zhèn)咳藥有中樞性鎮(zhèn)咳藥和外周性鎮(zhèn)咳藥,其中樞性鎮(zhèn)咳藥是通過(guò)抑制延腦咳嗽中樞達(dá)到鎮(zhèn)咳作用的。中樞性鎮(zhèn)咳藥又分為麻醉性和非麻醉性鎮(zhèn)咳藥兩種,前者如阿片、嗎啡,呈鎮(zhèn)咳效果顯著但成隱性太大,不宜采用,可待因相對(duì)成隱性較小,常用于鎮(zhèn)咳。非成隱性如右美沙芬、二甲嗎喃、左丙氧芬等是對(duì)麻醉性鎮(zhèn)咳藥進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造而得的合成藥,幾無(wú)鎮(zhèn)痛和成癮作用,臨床適用于呼吸道感染、咽喉炎、肺結(jié)核等痰少的咳嗽。
枸櫞酸沃克拉丁別名壓咳定、咳乃定,化學(xué)名2-乙基-2-苯基丁酸-2-(2-二乙胺基乙氧基)乙酯檸檬酸鹽。CAS號(hào)為52432-72-1,分子式C26H41NO10,分子量527.6。枸櫞酸沃克拉丁為非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥,能選擇性地抑制咳嗽中樞,而對(duì)呼吸中樞無(wú)抑制作用,其鎮(zhèn)咳作用比可待因弱,但無(wú)成癮性。沃克拉丁還具有表面麻醉作用和罌粟堿樣解痙作用,其解痙作用為罌粟堿的2.5倍??捎糜诟鞣N原因引起的咳嗽,其臨床療效不及可待因。臨床鎮(zhèn)咳效果不如可待因,比咳必清強(qiáng),沒(méi)有成癮性,無(wú)嘔吐、便秘、頭昏等副反應(yīng)。本品口服15-30分鐘見(jiàn)效,l小時(shí)后達(dá)效應(yīng)。
【規(guī)格】[4]
片劑:每片10mg,20mg。
【用法用量】[4]
每次10~20mg,每天3~4次。
【適應(yīng)癥】[4]
1. 用于因呼吸道感染而引起的咳嗽,如鼻咽炎、喉炎、支氣管炎等病引起的咳嗽。
2. 亦用于因氣腫損傷或胸膜刺激之各種咳嗽,如吸煙者的痙攣性咳嗽,腫瘤,支氣管擴(kuò)張等引起的咳嗽。
【用法與用量】
口服:成人每次10~20毫克,每天3-4次;兒童減半。
【毒理】
急性毒性試驗(yàn),小白鼠口服240毫克/公斤(按人用量60毫克/人/天的200倍給藥),觀察72小時(shí),未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
個(gè)別病例服用本品后有頭暈、嗯心感外,無(wú)其他副反應(yīng)。心臟機(jī)能不全及肺郁血患者慎用。
【臨床結(jié)果】
經(jīng)北京首都醫(yī)院、北京工農(nóng)兵醫(yī)院、北京友誼醫(yī)院、張家口人民醫(yī)院、張家口醫(yī)專(zhuān)附屬醫(yī)院及中國(guó)人民解放軍251醫(yī)院等六個(gè)單位臨床觀察175例各種原因引起的咳嗽患者,總有效率達(dá)80外左右,特別是對(duì)急性支氣管炎、上感引起的咳嗽止咳效果顯著,對(duì)慢性氣管炎痰多的咳嗽,止咳效果不明顯。
【主要參考資料】
[1] 現(xiàn)代藥學(xué)名詞手冊(cè)
[2] 壓咳定(咳乃定、沃克拉丁) .醫(yī)藥工業(yè).1980年08期