877399-74-1
877399-74-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
克唑替尼雜質(zhì)B
克唑替尼雜質(zhì)2
環(huán)唑替尼雜質(zhì)1
克里唑替尼中間體
4-硼酸頻那醇酯
克里唑替尼硼酸酯片段
1-(1-BOC-4哌啶)吡唑-4-硼酸頻哪醇酯
1-(N-BOC-4-哌啶)-4-吡唑硼酸頻哪醇酯
1-(N-BOC-哌啶4基)吡唑-4-硼酸頻哪醇酯
Crizotinib intermediates 2
InterMediate Ⅱ of Crizotinib
Borate fragment of crizotinib
1-Piperidinecarboxylic acid, 4
tert-Butyl 4-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-
1-(1-Boc-4-piperidyl)pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
1-(4-N-Boc-piperidine)pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
1-(1-Boc-piperidin-4-yl)-pyrazole-4-boronic acid picol ester
1-(1-Boc-piperidin-4-yl)-pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
877399-73-0
73183-34-3
877399-74-1
向1-Boc-4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶（1.00g，2.650mmol）的二甲基亞砜（DMSO，11mL）溶液中依次加入聯(lián)硼酸頻那醇酯（942.5mg，3.710mmol）和乙酸鉀（CH3COOK，1.04g，10.60mmol）。將反應(yīng)混合物進行脫氣處理，并用氮氣（N2）置換三次，隨后加入二氯雙(三苯基膦)鈀（Pd(PPh3)2Cl2，93.0mg，0.130mmol）。將所得混合物在80℃下攪拌反應(yīng)2小時，反應(yīng)完成后冷卻至室溫，通過硅藻土墊過濾。濾液用飽和鹽水（100mL×3）洗滌，無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，減壓濃縮。殘余物通過硅膠柱色譜法（石油醚/乙酸乙酯，v/v=5/1）純化，得到4-(4-硼酸頻哪醇酯基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯，為白色固體（878.6mg，收率87.9%）。質(zhì)譜（ESI，正離子模式）m/z：378.0（[M+H]+）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/193647, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0185
[2] Patent: CN104119331, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0382; 0390; 0391
[3] Patent: WO2010/68292, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 85-86
[4] Patent: WO2014/89280, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 50
[5] Patent: CN103833753, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0352; 0358; 0359
常見問題列表
4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯主要作為醫(yī)藥中間體。
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | XW0287739974105 | 4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 877399-74-1 | 100G | 1060元 |
| 2025/05/22 | XW0287739974104 | 4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環(huán)戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 877399-74-1 | 25G | 266元 |
| 2025/05/22 | B5002 | 4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環(huán)-2-基)吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯 tert-Butyl 4-[4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate | 877399-74-1 | 1g | 90元 |