864814-88-0
中文名稱
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
英文名稱
4SC-201
CAS
864814-88-0
分子式
C16H19N3O4S
分子量
349.4
MOL 文件
864814-88-0.mol
更新日期
2025/07/12 20:43:39

基本信息
英文別名
CS-304RAS2410
4SC-201
ResMinostat
ResMinostat(4SC-201)
ResMinostat (RAS2410)
RESMINOSTAT
4SC-201
RAS2410
4SC-201(resminostat,BYK408740)
RAS2410
4SC-201
RAS 2410
RAS-2410
(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
所屬類別
生物化工:HDAC 抑制劑物理化學性質
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)8.68±0.23(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to light yellow
InChIInChI=1S/C16H19N3O4S/c1-18(2)11-13-3-6-15(7-4-13)24(22,23)19-10-9-14(12-19)5-8-16(20)17-21/h3-10,12,21H,11H2,1-2H3,(H,17,20)/b8-5+
InChIKeyFECGNJPYVFEKOD-VMPITWQZSA-N
SMILESC(NO)(=O)/C=C/C1C=CN(S(C2=CC=C(CN(C)C)C=C2)(=O)=O)C=1
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2025/05/22 | HY-14718 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 5 mg | 1100元 |
2025/05/22 | HY-14718 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1210元 |
2025/05/22 | HY-14718 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 10 mg | 1800元 |
常見問題列表
生物活性
Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6, IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50為877 nM。靶點
Target | Value |
HDAC1 | 42.5 nM |
HDAC3 | 50.1 nM |
HDAC6 | 71.8 nM |
體外研究
Resminostat[HCl]作為一種強效抑制劑,是HDAC1,3和6同工酶與基質競爭性結合的重組體。它作用于MM細胞,可以誘導組蛋白H4的高度乙?;?。 Resminostat以低微摩爾濃度作用于MM細胞系(OPM-2,NCI-H929,U266),可以阻止細胞生長和強力誘導細胞凋亡,同作用于初級MM細胞效應一致。在1μM時,Resminostat作用于MM細胞系,抑制細胞增殖和誘導細胞周期的G0/G1期阻滯在OPM-2,NCI-H929,U266。細胞系同時伴隨著cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上調(diào)。 Resminostat通過降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化來指導干擾Akt信號通路。用Resminostat 處理,使得Bim和Bax蛋白表達水平升高, Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外,Resminostat與Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有協(xié)同作用。
體內(nèi)研究
Resminostat 口服600 mg一天一次,在14天的周期內(nèi)耐受性良好持續(xù)1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低變異率,顯示了良好的PK特征。Resminostat口服表觀t
1/2
從2.7到4.4小時。血漿生物標志物的調(diào)節(jié)進一步表明藥物的活性。